Diazepam (Diazem) nöbet geçiren hastalarda en fazla kullandığımız santral sinir sistemine spesifik lipofilik benzodiazepin grubu ilaçtır. Santral etkisini spesifik benzodiazepin reseptörleriyle etkileşerek GABA’nın çeşitli sinapslardaki pre ve post sinaptik inhibisyonunu artırmak suretiyle sedatif, anksiyolitik, antikonvülzan etki gösteririr.
Ambulanslarımızda bulunun Midazolam (dormicum) dan sonra ikinci benzodiazepin ajandır.
Etki Başlangıcı: İV : 1-5 dakika Rektal: 2-10 dakika
Etki süresi:
Sedasyon: 10-15 dakikada (Tekrarlayan doz ile 3 saate çıkabilir)
Status epileptikus: 15 – 20 dakika
Yarılanma Ömrü (t½): Uzun etkili, en fazla lipofilik olan benzodiazepindir. Plazma proteinlerine %98 bağlanır. Aktif metabolit N desmetildiazepam’ın terminal eliminasyon yarı ömrü 1-3 gün kadar uzun sürebilir.
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar
Diazem® 10 mg/2ml I.M./I.V. enjeksiyonluk çözelti içeren ampul
- Şiddetli anksiyete bozukluğu
- Ajitasyon
- Konvülsiyonlar ve Status epileptikus ataklarının kontrol altına alınmasında
- Sedasyon uygulamaları
- Akut alkol yoksunluğuna bağlı semptomlar ( huzursuzluk, akut ajitasyon, tremor, akut delirium … )
- Kas iskelet spazmları ,üst motor hastalıkları, atetoz
- Diazepama karşı aşırı duyarlılığı bilinenlere
- Klinik deneyim yetersizliği nedeniyle 6 yaşından küçük çocuklara
- Dar açılı glokom
- Miyastenia gravis
- Depresif durumlarda
- Uyku apnesi
- Karaciğer yetmezliği
- Porfiri
- Psikoz
Konvülsiyon/Nöbet ve Status Epileptikus yönetiminde Dozu
Piyasada bulunan Diazepam ampulleri 10 mg/2 ml’lik ölçekte mevcuttur. Diazepam, yüksek lipid çözünürlüğüne sahip olduğu için kan-beyin bariyerini hızla geçebilir. Bu özelliği sayesinde olay yerinde ve acil serviste hızlı ve kısa etkili bir şekilde kullanılabilir.
Yetişkinlerde
Yetişkin hastalarda konvülsiyon/nöbet ve Status epileptikus tablosunun kontrol altına alınması amacı ile diazepam (diazem) 0,15-0,2 mg/kg dozunda IV/IO olarak % 5 lik dextroz ile yavaş titre edilerek (2mg/dk) kullanılabilir. Makimum doz tek seferde 10 mg’ ı geçmemelidir. Nöbet durmazsa 2. doz 15 dakika sonra yapılabilir. Toplamda 20 mg’ ı geçmemelidir.
Diazepamın nöbet aktivitesi üzerindeki etkisi uygulamadan 10 ila 20 saniye sonra görülebilir ve beyin omurilik sıvısı konsantrasyonları üç dakika içinde maksimum değerlerinin yarısına ulaşır. Ancak ilacın daha sonra yağ dokusuna yeniden dağılması nedeniyle, diazepamın akut antikonvülsan etkisinin süresi tipik olarak <20 dakikadır. IV diazepam ile nöbet aktivitesinin başlangıçta sona ermesi hastaların yüzde 50 ila 80’inde görülür, ancak başka bir ilaç verilmezse, sonraki iki saat içinde nöbetin tekrarlama olasılığı yüzde 50’dir. Bu yüzden 30 dakikadan daha fazla nöbet sürüyorsa veya 2. dozdan sonra nöbet kontrol altına alınamıyorsa ek antikonvülzan ilaca (fenitoin veya levetirasetam) geçilmelidir.
Çocuklarda
Yetişkin hastalarda konvülsiyon/nöbet ve Status epileptikus tablosunun kontrol altına alınması amacı ile diazepam (diazem) 0,15-0,2 mg/kg dozunda IV/IO olarak % 5 lik dextroz ile yavaş titre edilerek (2mg/dk) kullanılabilir. Makimum doz tek seferde 10 mg’ ı geçmemelidir. Nöbet durmazsa 2. doz 15 dakika sonra yapılabilir. Toplamda 20 mg’ ı geçmemelidir.
Çocuk hastaların konvülsiyon yönetiminde diazepam rektal olarak (Diazepam Desitin) uygulanabilen en kolay en pratik antikonvülzan ilaçtır. Rektal diazem dozu 0.5 mg/kg kabaca 5 yaş altındaki hastalarda 5 mg, 5 yaş üstü hastalarda 10 mg olacak şekilde basitçe planlanmalıdır. Konvülsiyonun durdurulamadığı durumlarda rektal diazem dozu ikinci kez aynı şekilde tekrarlanabilir. Rektal diazepam yetişkin için 0,2 mg/kg’dan 20 mg’a kadar dozlarda verilir.
Nöbet Proflaksisi: 0,3-0,5 mg/kg dozunda ilk iki gün 12 saatte bir verilebilir.
Alkol Yoksunluğu Tablosunda Dozu
- 5 – 10 mg IV/IO, 10 mg IM olacak şekilde planlanabilir.
- İlk 24 saatte 10 mg PO; sonra 5 mg PO’a azaltın
Başlangıç: 10 mg IV/IM, eğer gerekirse 5-10 mg IV verilebilir.
| Diazepam (Diazem®) Alkol Yoksunluğu Sedasyon Dozu | Doz | Veriliş Şekli |
| İntravenöz (İV) | 5 -10 mg | Yavaş 2 dakikada |
| İntramusküler (İM) | 5- 10 mg | Emilim kararsız (İV yol açılamıyorsa) |
| Oral | 10 mg 6-8 saatte bir | Meyve suyu ile verilebilir |
Eğer hastalardaki deliryumun sedatif veya alkol yoksunluğuna bağlı olduğu düşülüyor ise olay yerinde hasta güvenliği ve personel güvenliğini sağlamak için bu hastalara sedasyon dozunda Diazepam (Diazem®) 5 ile 10 mg İV arasında bir dozda yapılabilir. Eğer İV girişim sağlamadıysa aynı doz İM olarak yapılabilir ama diazepam İM olarak emilim kararsızdır bu yüzden dikkatli olunmalıdır. Eğer diazepam dozu etkili gelmediyse doz tekrarlanabilir. Maksimum toplam diazepam dozu 20 mg’dır.
Anksiyetede Dozu
- 2-10 mg PO veya 2-10 mg IV/IM; 30 mg/8 saatten fazla kullanılmaz
Şiddetli Ajitasyon Durumlarında Dozu
- 5-10 mg IM/IO/IV titre edilerek (IV/IO) planlanabilir.
Gebelik Kategorisi: D. Plasentadan geçer.
Emzirme: İlaç anne sütüne geçer. İlacı veya emzirme kesilmeli.
- Anterograt amnezi
- Postural hipotansiyon
- Enjeksiyon hızı, hastanın fiziki durumu gibi nedenler solunum depresyonuna neden olabilir.
- Uyuklama, bitkinlik (En çok görülen yan etkiler )
- Ataksidir
- Daha seyrek olarak konfüzyon, konstipasyon, depresyon, diplopi, disartri, baş ağrısı, sarılık, libido değişiklikleri, bulantı, deri döküntüleri, konuşma bozuklukları, üriner retansiyon, vertigo, görme bozuklukları sayılabilir.
- Ayrıca paradoksik olarak anksiyete, halusinasyon, uyku bozuklukları, saldırganlık oluşabilir.
Flumazenil (Anexate) : Saf kompetetif benzodizepin spesifik antagonistidir. Reversibl bağlanır. İV uygulamayı takiben 5-8 dk’da beyinde max konsantrasyona ulaşır. Yarılanma ömrü 1 saatten azdır. iv olarak 0.2 mg bolus dozu takiben hasta cevabı izlenerek 0.1-0.2 mg tekrarlanan dozlar titre edilerek 1 dk aralıklarla verilir, toplam 1 mg üstüne çıkılmaması önerilir.
- Diazepam benzodiazepinler grubuna dahil olan bir ajandır. Bu nedenle ani solunum depresyonu riski taşimaktadır. Opioidlerle (Morfin) beraber kullanılması bu riski arttırmaktadır. Bu nedenle uygulama sırasında bu riskler göz önünde bulundurulmamalıdır.
- Diazepam ve Alkolün birlikte kullanımı durumunda diazepamın etkileri artabilir.
- Diazepamın antidepresanlarla birlikte kullanılması etkilerini arttırabilir.
- Diazepam IV ve IO uygulamalarda mümkün olduğunca titre edilerek kullanılmalıdır. İstenilen etkiye ulaşıldığında uygulama durudurulmalıdır.
DIAPAM 10 MG 10 AMPUL
DIAPAM 10 MG 2MLX100 AMPUL
DIAZEM 10 MG 10 AMPUL
DIAZEM 10 MG 25 KAPSÜL
DIAZEM 2 MG 25 KAPSUL
DIAZEM 5 MG 25 KAPSUL
DIAZEPAM DESITIN 5 MG 5 REKTAL TÜP
DIAZEPAM DESITIN REC 10 MG 5 REKTAL TÜP
LIZAN 2 MG 25 KAPSÜL
LIZAN 5 MG 25 KAPSÜL
NERVIUM 5 MG 50 TABLET
- https://www.noroloji.org.tr/TNDData/Uploads/files/Epilepsi%202015%20G%C3%BCncellenmi%C5%9F.pdf
- http://www.ctf.edu.tr/stek/pdfs/26/2613SS.pdf
- http://file.atuder.org.tr/_atuder.org/fileUpload/5TcijId6B21g.pdf
- https://www.acilci.net/diazepam/c
- https://www.uptodate.com/contents/management-of-moderate-and-severe-alcohol-withdrawal-syndromes
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537022/
“Dizem, santral etkisini spesifik benzodiazepin reseptörleriyle etkileşerek GABA’nın çeşitli sinapslardaki pre ve post sinaptik inhibisyonunu yaparak sedatif, anksiyolitik, antikonvülzan etki gösteririr” cümlesinde yanlışlık var. Doğrusu; “ Dizem, santral etkisini spesifik benzodiazepin reseptörleriyle etkileşerek GABA’nın çeşitli sinapslardaki pre ve post sinaptik inhibisyonunu artırmak suretiyle sedatif, anksiyolitik, antikonvülzan etki gösteririr”
Teşekkürler