Edoksaban doğrudan Faktör Xa inhibitörüdür. Yeni oral antikoagülanlar; oral olmaları, hızlı etkileri, yarı ömürlerinin kısa olması, laboratuvar takip gerektirmemeleri, seyrek intrakraniyal kanama yapmaları, yiyecek ve ilaçlarla etkileşimlerinin az olması gibi avantajları nedeniyle varfarinin (Coumadin) yerini almıştır.
Etki Başlangıcı: 4 saat
Etki süresi: 22-24 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 12 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: Metabolit, İdrar ve Dışkı
- Lixiana® 15 mg Tablet
- Lixiana® 30 mg Tablet
- Lixiana® 60 mg Tablet
Yarışmalı ve geriye dönüşlü olarak hem serbest hem de pıhtıya bağlı FXa’yı inhibe eder. Pik etkisi 1- 2 saatte ortaya çıkar ve yarı ömrü 10- 14 saattir. Oral biyoyararlanımı %62’dir. Böbrekten %50’si atılır. PZ ve APTZ’yi değişken miktarda uzatır. Monitorizasyon gerektiğinde anti-FXa ölçümü önerilir.
Hem tedavi hem de tromboembolik olayın önlenmesi için kullanılır.
- Nonvalvüler Atriyal fibrilasyon (NVAF) hastalarda felç ve sistemik embolizm riskinin azaltılması
- Derin ven trombozu (DVT) tedavi amaçlı ve profilaksisi
- Pulmoner embolizmin (PE) tedavi ve profilaksisi
- Daha önceden tedavi edilmiş hastalarda derin ven trombozunun ve pulmoner embolizmin nüksetme riskinin azaltılması
- Kanama: Apiksaban tedavisi altında intrakraniyal kanama, gastrointestinal kanamalar, cerrahi kanamalar veya minör kanamalar görülebilir.
- Karaciğer Yetmezliği: Karaciğer sirozu, hematolojik hastalıklar, K vitamini eksikliği, malignite gibi durumlar aPTT (activated partial thromboplastin time), PT (prothrombin time), INR (international normalized ratio) düzeylerini artabileceğinden kanama açısından ek risk oluşturur.
- Böbrek Yetmezliği: CrCl hastalarında kullanmaktan kaçının <30 mL / dakika. Klinisyenler akut böbrek yetmezliği gelişen hastalarda ilacı kesmelidir. CrCl <50 mL / dak’ya düşerse, rivaroksaban dozunu 20 mg’dan 15 mg’a düşürün. CrCl 15 mL / dak’nın altına düşerse, rivaroksaban’ı durdurun.
- Hemodiyaliz olan hastalar
-
Kapak Hastalığı: Rivaroksaban, protez kalp kapakçığı veya romatizmal kalp hastalığı olan hastalarda önerilmez ve mekanik kapakları veya orta ila şiddetli mitral darlığı olan hastalarda kaçınılmalıdır.
-
Kanama riski
-
Kıazarıklık
-
Anemi
-
Anormal karaciğer fonksiyon testleri
-
İnterstisyel akciğer hastalığı
- Böbrek yetmezliği
- NVAF ve DVT tedavisinde dozu 60 mg/gündür. Tromboemboli tedavisinde öncesinde 5-10 gün parenteral antikoagülan kullanımı gereklidir.
- Kreatinin klirensi %15-50 arasında olanlarda, 60 kg’dan zayıf kişilerde ve potent P-glikoprotein inhbitörü kullananlarda 30mg/gün dozu önerilir.
- Nonvalvüler Atriyal Fibrilasyon: Dozaj 60 mg/gün, CrCL 30 ila 15 mL / dak olan kişilerde günde bir kez modifiye edilmeli ve 50 mg’a düşürülmelidir.
- Derin Ven Trombozu: Dozaj 60 mg/gün, CrCL 30 ila 15 mL / dak olan kişilerde ve <60kg ağırlığındaki hastalarda dozaj modifiye edilmeli ve günde bir kez 30 mg’a düşürülmelidir.
- Pulmoner Emboli: Dozaj 60 mg/gün, CrCL 30 ila 15 mL / dak olan kişilerde ve <60kg ağırlığındaki hastalarda dozaj modifiye edilmeli ve günde bir kez 30 mg’a düşürülmelidir.
Hamilelik Kategorisi C: Hamilelik sırasında yeterli çalışma yapılmadığı için faydalar risklerden ağır basarsa dikkatli kullanılmalıdır.
Emzirme sakıncalıdır.
- Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda toksisite riski daha yüksektir.
- Aktif kömür uygulaması son 2 saat içinde alımda yapılabilir.
- Protamin sülfat, K vitamini ve traneksamik asit gibi ajanların etkinliği gösterilememiştir.
- Hemodiyalizin edoksaban klirensini arttırdığı kanıtlanmamıştır
- Andexanet alfa: Modifiye edilmiş bir insan faktörü Xa aldatıcı proteindir. Faktör Xa inhibitörlerini bağlar ve ayırır ve yaklaşık 1 saatlik bir yarı ömre sahiptir. FDA hayatı tehdit eden veya kontrolsüz kanaması olan hastalarda rivaroksaban ile antikoagülasyonu tersine çevirmek için Mayıs 2018’de andexanet’i onaylamıştır.
- Protrombin Kompleks Konsantresi (Cofact®): 3 veya 4 pıhtılaşma faktörünün bir karışımıdır ve YOAK’ları tersine çevirmek için kullanılabilir. 3 faktörlü PCC’ler II, IX ve X faktörlerini içerirken, 4 faktörlü PCC’ler C ve S proteinleri ile birlikte II, IX, X ve VII faktörlerini içerir. PCC kullanımı acil girişim gereken durumlarda kanamanın kontrolu için kısa sürede tedavi sunması açısından önem arz etmektedir.
Yok. Kanama anında etkisini nötralize edecek spesifik bir antidotu bulunmamaktadır.
- Edoksaban’ın aspirin, antitrombotikler, fibrinolitik ilaçlar ve antiplatelet ajanlar gibi hemostazı etkileyen diğer ajanlarla eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırabilir.
- Lixiana® 15 mg Tablet
- Lixiana® 30 mg Tablet
- Lixiana® 60 mg Tablet
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK507910/
- https://titck.gov.tr/storage/Archive/2021/dynamicModulesAttachment/klavuzTR_d96da2c5-fb61-4a25-bb3b-f09f5708cfab.pdf
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK565876
- https://dergipark.org.tr/tr/download/article-file/476396
