Oral Sefuroksim
Antibiyotik
Sefuroksim, ikinci nesil sefalosporin antibiyotiklerine ait olup, β-laktam ajan olarak sınıflandırılmaktadır. Sefuroksim, hem gram-pozitif hem de gram-negatif organizmalara karşı etkilidir. Sefuroksim, toplum kökenli enfeksiyonlarda ampirik tedavi için sıkça kullanılmaktadır; bu enfeksiyonlar arasında üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları, genitoüriner sistem enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve Lyme hastalığı yer almaktadır.
Farmakokinetik Özellikler
- Genel Doz: 10 mg/kg /doz
- Etki Başlangıcı: 2-3 saat (oral)
- Etki Süresi: 12 saat
- Yarılanma Ömrü (t½): 1.4-1.9 saat (çocuk)
- Antidot: Yok
- Metabolizma: Karaciğer
- Atılım: Renal
Formlar
- Sefuroksim aksetil 125 mg/5 ml Oral Süspansiyon İçin Granül (100ml)
- Sefuroksim aksetil 250 mg/5 ml Oral Süspansiyon İçin Granül
- Sefuroksim aksetil 250 mg tablet
- Sefuroksim aksetil 500 mg tablet
- Sefuroksim aksetil 250 mg IM/IV flakon
- Sefuroksim aksetil 750 mg IM/IV flakon
- Sefuroksim aksetil 1,5 g IM/IV flakon
- Sefuroksim aksetil 7,5 g IM/IV flakon
Ticari Formlar
Aksef®, Cefaks®, Cefatin®, Cefurol®, Enfexia®, Multisef®, Oraceftin®, Sefaktil®, Sefuroks®, İnceptum®, Zinnat®
MEKANİZMA
Bakteriyel hücre duvarları, peptidoglikan birimlerinin çapraz bağlanmasıyla güçlendirilir; bu süreç, penisilin bağlanma proteinleri (PBPs), özellikle de peptidoglikan transpeptidaz tarafından gerçekleştirilir. Peptidoglikan katmanı, hücre duvarını lizisten korur. Bakterisidal bir ajan olarak sefuroksim, β-laktam halkaları aracılığıyla PBPs’ye bağlanır. Bu bağlanma, duyarlı bakteriyel organizmaların peptidoglikan hücre duvarı sentezindeki transpeptidasyon veya çapraz bağlanmayı inhibe eder. Sefuroksimin birincil hedefi PBP3 olmasına rağmen, PBP 1a ve PBP 1b’yi de inhibe edebilir. Bakterilerin işlevsel bir hücre duvarı oluşturma yeteneğinin inhibe edilmesi, osmotik lizis yoluyla ölüme yol açar.
Duyarlı Organizmalar
- Gram-pozitif aerobik bakteriler: S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae ve S. pyogenes.
- Gram-negatif aerobik bakteriler: Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae, Klebsiella spp., M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella spp. ve Shigella spp.
- Anaerobik bakteriler: Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri.
Özellikle, Clostridium difficile ve çoğu Bacteroides fragilis suşu sefuroksime karşı dirençlidir.
Farmakokinetik Profili
- Emilim: Oral veya parenteral uygulanabilir. Oral uygulamada biyoyararlanım aç karnına %37 iken, yemekle alındığında %52’ye çıkar. Pik serum konsantrasyonuna yetişkinlerde 2-3 saatte ulaşır.
- Dağılım: %33-50 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Bademcikler, sinüsler, akciğerler ve kemik dokusuna iyi nüfuz eder.
- Eliminasyon: Böbrekler tarafından değişmeden atılır. Eliminasyon yarı ömrü yetişkinlerde 1-2 saat, çocuklarda 1.4-1.9 saattir.
ENDİKASYONLAR
Parenteral Sefuroksimin FDA Onaylı Endikasyonları
- Alt solunum yolu enfeksiyonları (Pnömoni vb.)
- İdrar yolu enfeksiyonları (İYE)
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (SSTİ)
- Septisemi
- Menenjit
- Gonokok enfeksiyonları (Direnç nedeniyle ilk tercih değildir)
- Kemik ve eklem enfeksiyonları
- Cerrahi profilaksi
UYGULAMA VE DOZAJ
Yetişkin Dozajı
- Farengit / Tonsillit / Sinüzit: 12 saatte bir 250 mg PO (10 gün).
- Kronik Bronşit Alevlenmesi: 12 saatte bir 250-500 mg PO (10 gün).
- Basit Pnömoni: 8 saatte bir 750 mg IV/IM.
- Basit İYE: 12 saatte bir 125-250 mg PO (7-10 gün).
- Erken Lyme Hastalığı: 12 saatte bir 500 mg PO (20 gün).
Pediatrik Dozaj
- Farengit / Tonsillit: 3 ay – 12 yaş: 12 saatte bir 10 mg/kg PO (Max: 500 mg/gün).
- Akut Otitis Media / Sinüzit / İmpetigo: 3 ay – 12 yaş: 12 saatte bir 15 mg/kg PO (Max: 1 g/gün).
- IV/IM Dozaj: 8 saatte bir 75-150 mg/kg/gün.
SÜSPANSİYON HAZIRLAMA
- Şişeyi toz serbest kalana kadar sallayınız.
- Belirtilen miktarda kaynatılıp soğutulmuş suyu ekleyiniz.
- Şişeyi baş aşağı çevirip kuvvetlice (en az 15 sn) çalkalayınız.
- Sıvı seviyesi düştüğünde çizgiye kadar tekrar su ekleyip çalkalayınız.
- Hazırlanan şurup 2 – 8 °C arasında buzdolabında saklanmalıdır.
Daha fazla bilgiye buradan erişebilirsiniz.
KONTRENDİKASYONLAR
- Sefalosporinlere veya penisilinlere karşı ciddi aşırı duyarlılık (Anafilaksi öyküsü).
YAN ETKİLER
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı
- Baş ağrısı, baş dönmesi
- Kaşıntı, döküntü
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
UYARI – ÖNLEMLER
- Probenesid ile kullanımı sefuroksim kan düzeyini artırabilir.
- Mide asidini azaltan ilaçlar (PPI, H2 blokörleri) emilimi azaltabilir; en az 1 saat ara ile alınmalıdır.
- Nefrotoksik ilaçlarla (Aminoglikozitler, diüretikler) kullanımda böbrek fonksiyonları izlenmelidir.
GEBELİK VE EMZİRME
- Gebelik Kategorisi: B (Genellikle güvenli kabul edilir).
- Emzirme: Süte geçer, dikkatli kullanılmalıdır.
TOKSİSİTE
Yüksek dozlarda nöbet riski (özellikle böbrek yetmezliği olanlarda) artabilir. Aşırı doz durumunda ilaç kesilmeli, semptomatik tedavi uygulanmalı ve gerekirse hemodiyaliz düşünülmelidir.
TİCARİ İSİMLER
- ZİNNAT, CEFAKS, AKSEF (Süspansiyon ve Tablet formları)
KAYNAKLAR
İLGİLİ YAZI
https://www.acilcalisanlari.com/laringotrakeobronsit-krup.html
