Sefuroksim, ikinci nesil sefalosporin antibiyotiklerine ait olup, β-laktam ajan olarak sınıflandırılmaktadır. Sefuroksim, hem gram-pozitif hem de gram-negatif organizmalara karşı etkilidir. Sefuroksim, toplum kökenli enfeksiyonlarda ampirik tedavi için sıkça kullanılmaktadır; bu enfeksiyonlar arasında üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları, genitoüriner sistem enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve Lyme hastalığı yer almaktadır.
Ticari Formlar
Mekanizma
Bakteriyel hücre duvarları, peptidoglikan birimlerinin çapraz bağlanmasıyla güçlendirilir; bu süreç, penisilin bağlanma proteinleri (PBPs), özellikle de peptidoglikan transpeptidaz tarafından gerçekleştirilir. Peptidoglikan katmanı, hücre duvarını lizisten korur. Bakterisidal bir ajan olarak sefuroksim, β-laktam halkaları aracılığıyla PBPs’ye bağlanır. Bu bağlanma, duyarlı bakteriyel organizmaların peptidoglikan hücre duvarı sentezindeki transpeptidasyon veya çapraz bağlanmayı inhibe eder. Sefuroksimin birincil hedefi PBP3 olmasına rağmen, PBP 1a ve PBP 1b’yi de inhibe edebilir. Bakterilerin işlevsel bir hücre duvarı oluşturma yeteneğinin inhibe edilmesi, osmotik lizis yoluyla ölüme yol açar.
Duyarlı Organizmalar
- Gram-pozitif aerobik bakteriler: S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae ve S. pyogenes.
- Gram-negatif aerobik bakteriler: Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae, Klebsiella spp., M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella spp. ve Shigella spp.
- Anaerobik bakteriler: Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri.
Özellikle, Clostridium difficile ve çoğu Bacteroides fragilis suşu sefuroksime karşı dirençlidir.
Farmakokinetik Profili
- Emilim: Oral veya parenteral uygulanabilir. Oral uygulamada biyoyararlanım aç karnına %37 iken, yemekle alındığında %52’ye çıkar. Pik serum konsantrasyonuna yetişkinlerde 2-3 saatte ulaşır.
- Dağılım: %33-50 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Bademcikler, sinüsler, akciğerler ve kemik dokusuna iyi nüfuz eder.
- Eliminasyon: Böbrekler tarafından değişmeden atılır. Eliminasyon yarı ömrü yetişkinlerde 1-2 saat, çocuklarda 1.4-1.9 saattir.
Endikasyonlar
Parenteral Sefuroksimin FDA Onaylı Endikasyonları
- Alt solunum yolu enfeksiyonları (Pnömoni vb.)
- İdrar yolu enfeksiyonları (İYE)
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (SSTİ)
- Septisemi
- Menenjit
- Gonokok enfeksiyonları (Direnç nedeniyle ilk tercih değildir)
- Kemik ve eklem enfeksiyonları
- Cerrahi profilaksi
Uygulama ve Dozaj
Yetişkin Dozajı
- Farengit / Tonsillit / Sinüzit: 12 saatte bir 250 mg PO (10 gün).
- Kronik Bronşit Alevlenmesi: 12 saatte bir 250-500 mg PO (10 gün).
- Basit Pnömoni: 8 saatte bir 750 mg IV/IM.
- Basit İYE: 12 saatte bir 125-250 mg PO (7-10 gün).
- Erken Lyme Hastalığı: 12 saatte bir 500 mg PO (20 gün).
Pediatrik Dozaj
- Farengit / Tonsillit: 3 ay – 12 yaş: 12 saatte bir 10 mg/kg PO (Max: 500 mg/gün).
- Akut Otitis Media / Sinüzit / İmpetigo: 3 ay – 12 yaş: 12 saatte bir 15 mg/kg PO (Max: 1 g/gün).
- IV/IM Dozaj: 8 saatte bir 75-150 mg/kg/gün.
Süspansiyon Hazırlama
- Şişeyi toz serbest kalana kadar sallayınız.
- Belirtilen miktarda kaynatılıp soğutulmuş suyu ekleyiniz.
- Şişeyi baş aşağı çevirip kuvvetlice (en az 15 sn) çalkalayınız.
- Sıvı seviyesi düştüğünde çizgiye kadar tekrar su ekleyip çalkalayınız.
- Hazırlanan şurup 2 – 8 °C arasında buzdolabında saklanmalıdır.
Daha fazla bilgiye buradan erişebilirsiniz.
Kontrendikasyonlar
- Sefalosporinlere veya penisilinlere karşı ciddi aşırı duyarlılık (Anafilaksi öyküsü).
Yan Etkiler
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı
- Baş ağrısı, baş dönmesi
- Kaşıntı, döküntü
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Uyarı – Önlemler
- Probenesid ile kullanımı sefuroksim kan düzeyini artırabilir.
- Mide asidini azaltan ilaçlar (PPI, H2 blokörleri) emilimi azaltabilir; en az 1 saat ara ile alınmalıdır.
- Nefrotoksik ilaçlarla (Aminoglikozitler, diüretikler) kullanımda böbrek fonksiyonları izlenmelidir.
Gebelik Ve Emzirme
- Gebelik Kategorisi: B (Genellikle güvenli kabul edilir).
- Emzirme: Süte geçer, dikkatli kullanılmalıdır.
Toksisite
Yüksek dozlarda nöbet riski (özellikle böbrek yetmezliği olanlarda) artabilir. Aşırı doz durumunda ilaç kesilmeli, semptomatik tedavi uygulanmalı ve gerekirse hemodiyaliz düşünülmelidir.
Ticari İsimler
- Zinnat®
- Cefaks®
- CEFAKS
- Aksef®,
- Cefatin®
- Cefurol®
- Enfexia®
- Multisef®
- Oraceftin®
- Sefaktil®
- Sefuroks®
- İnceptum®
Kaynaklar
- NCBI Bookshelf: Cefuroxime
- Drugs.com: Cefuroxime Dosage
- DrugBank: Cefuroxime
İlgili Yazı
