Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Tiyokolşikosid (Thiocolchicoside: Muscoril), anti-inflamatuar ve analjezik etkileri olan bir kas gevşeticidir Doğal bir ilaç olan kolşikozitin kükürtlü yarı sentetik türevidir. Ağrılı kas
spazmlarının semptomatik tedavisi için lokal, oral veya paranteral kullanılır.
Etki Başlangıcı:
Etki süresi:12 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 7,7 saat
Metabolizma:
Maximum Doz Gün: 8 mg
Toksik Doz: 16 mg
Atılım: Dışkı (%79) veya idrar %20
Muscoril® 4 mg/2 mL Enjeksiyonluk Çözelti
Her bir enjeksiyonluk çözeltide 4 mg Tiyokolşikosid bulunur.
Tiyokolşikosid Ateş Lalesinin (Superba gloriosa) çiçek tohumlarından kaynaklanan doğal bir glikozit olan kolşisinin yarı sentetik bir türevidir. Kolçişin gut tedavisinde de kullanılır ve Antiinflamatuar ve analjezik etkileri olan bir kas gevşeticidir. Güçlü konvülsan aktiviteye sahiptir ve nöbet geçirmeye eğilimli kişilere uygulanmamalıdır.
Et mekanizması net değildir. Tiyokolşikosid bir GABA-A reseptörü antagonistidir, bu nedenle GABA-A ve striknine duyarlı glisin reseptörüne bağlanarak kas gevşemesine neden olur. Bu nedenle nöbet eşiğini düşürür. Epilepsisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. GABAerjik nöronlar, kas gevşemesine, anksiyolitik etkiye, sedasyon ve anestezik etkilere sebep olur. GABA ayrıca kalp atış hızını ve kan basıncını da modüle edebilir.
Tiyokolşikosid oral uygulamadan sonra hızla emilir ve bağırsaklarda ve dolaşımda metabolize edilir. Oral biyoyararlanım yaklaşık %25’dir. Kas içi uygulamadan sonra, tiyokolşikosid Cmax 30 dakika içinde ortaya çıkar ve 4 mg dozdan sonra ise 113 ng/mL ve 8 mg dozdan sonra 175 ng/mL değerlere ulaşır. Farmakolojik olarak aktif metabolit SL18.0740, uygulamadan 5 saat sonra ortaya çıkan 11,7 ng/mL’lik bir Cmaks ve 83 ng.sa/mL15’lik bir AUC ile daha düşük konsantrasyonlarda
16 yaş üzeri yetişkinlerde endikedir.
- Sırt Ağrısı
- Kas spazmları
- Kas – iskelet ağrısı
- Miyalji
- Osteoartrit (OA)
- Ağrı
- Travma Sonrası Ağrı
- Ameliyat sonrası ağrı
- Romatizmal eklem iltihabı
- Spazmlar
- Omurga ağrısı
- Vertebral kolon ağrısı
Tiyokolşikosid yüksek dozlarda kullanıldığında bazı hücrelerde hasara (anoploidi: anormal kromozom sayısına) neden olabilir. Bu durum hayvanlarda ve laboratuvarda yapılan çalışmalarda gösterilmiştir. İnsanlarda hücrelerde ortaya çıkabilen bu hasar kanser için risk faktörü oluşturur, doğmamış çocuğa zarar verebilir ve erkeklerde kısırlığa neden olabilir. Bu nedenle yüksek dozlarda ve oral 7 günden fazla kas içi doz süresi ise 5 günü geçmemelidir.
İM: Maksimum İM doz, her 12 saatte bir 4 mg’dır; tedavi süresi ardışık 5 günü geçmemelidir. Kas içine (İM) verildiğinde maksimum 5 gün boyunca her 12 saatte bir 4 mg İm şeklinde uygulanır.
Oral tablet: Önerilen ve günlük maksimum doz, her 12 saatte bir alınmak koşuluyla (12 saat aralıkverilerek) günde 2 kez 1 kapsül (8 mg tiyokolşikosid)’dür. Yani bir günde 2 kapsülden (toplam 16 mg tiyokolşikosid) fazla tiyokolşikosid kullanmayınız. Tedavi süresi 8 mg kapsül ile 5-7 gündür. İlacı 7 ardışık günden fazla kullanmayınız.
Kategori D. Hamilelerde tiyokolşikosid içeren ilaçlar asla kullanılmamalıdır.
Anne sütüne geçtiğinden ve bebekte istenmeyen etkilere neden olabileceğinden, emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsan tiyokolşikosid içeren ilaçlar asla alınmamalıdır.
- Eller, ayaklar, bilekler, yüz, dudakların şişmesi
- Ağzın veya boğazın yutmayı veya nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmesi,
- Kaşıntı, deri ve mukoza üzerindeki şişmeler (anjiyonörotik ödem), ciddi alerjik reaksiyonlar (anaflaktik şok)
- Kurdeşen (ürtiker)
- Baygınlık (vazovagal senkop)
- Havale (nöbet)
- Kan basıncında düşüş (hipotansiyon), geçici olarak bilinçte bulanıklık.
- Anöploidi, teratojenisite, embriyotoksisite veya spontan düşük ve bozulmuş erkek fertilitesi için yerleşik bir risk faktörüdür.
Oral tiyokolşikosidin 8 mg/gün verilmesini takiben serum AST ve ALT düzeylerinin arttığı gözlenmiştir. Tiyokolşikosid tedavisinin kesilmesinden iki hafta sonra, karaciğer enzimleri normal aralıktaki seviyelere düşmüştür. Seyrek olmasına rağmen, tiyokolşikosid klinik uygulamada nadir bir hepatotoksik ajan olarak kabul edilmelidir. Bu yüzden Avrupa İlaç Ajansı, tiyokolşikosidin ağız veya enjeksiyon yoluyla kullanımının kısıtlanmasını önermektedir.
- Muscoril 4 mg/2 mL Enjeksiyonluk Çözelti
- Adelex 4 mg Tablet
- Muscoflex 4mg/2ml Ampul
- Tyoflex 4mg/2ml
- Tiyorelax 8 mg Tablet
- https://go.drugbank.com/drugs/DB11582
- https://titck.gov.tr/storage/kubKtAttachments/LUTA56RfdDTMP.pdf
- https://www.sanofi.com.tr/dam/jcr:daaf342a-5e48-464e-bee1-15ddf8c1ea2f/muscoril-8-mg-kapsul-onayli-KT-26.08.2021.pdf
- https://titck.gov.tr/storage/kubKtAttachments/LUTA56RfdDTMP.pdf
