Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Piperasilin, çeşitli bakterilerin piperasiline dirençli, piperasilin/tazobaktama duyarlı, β-laktamaz üreten suşlarını tedavi etmek için tazobaktam ile kombine edilmiş bir penisilin antibiyotiğidir.
Etki Başlangıcı:
Etki süresi:
Yarılanma Ömrü (t½):
Antidot: Yok
Metabolizma: Renal
Atılım: İdrar
Tazocin® EF 4.5 g Liyofilize Toz İçeren Flakon
Etkin madde: Her bir flakon,
Piperasilin sodyum: 4.17 g (4 g piperasiline eşdeğer)
Tazobaktam sodyum: 536 mg (500 mg tazobaktama eşdeğer)
Mekanizma
Tazocin hem gram-pozitif hem de gram-negatiflere etkili yarı sentetik geniş spektrumlu penisilin grubu antibiyotiktir. Tazocin, piperasilin sodyum ve beta-laktamaz inhibitörü tazobaktam sodyumdan oluşur ve intravenöz uygulanır. Böylece piperasilin/tazobaktam, geniş spektrumlu bir antibiyotiğin ve bir beta-laktamaz inhibitörünün özelliklerini birleştirir.
Piperasilin sodyum, septum oluşumunu ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisidal etki gösterir. Piperasilin ve diğer beta-laktam antibiyotikler, duyarlı organizmalarda hücre duvarı peptidoglikan biyosentezinin son transpeptidasyon basamağını yürüten bakteriyel enzimler olan penisilin bağlayıcı proteinlerle etkileşime girerek bu basamağı bloke eder. In vitro olarak piperasilin, çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif aerobik ve anaerobik bakterilere karşı aktiftir.
Piperasilin, kimyasal olarak piperasilini ve diğer beta-laktam antibiyotikleri inaktive eden bazı beta-laktamaz enzimleri içeren bakterilere karşı düşük aktivite gösterir. PBP’lere düşük afinitesi nedeniyle çok az intrinsik antimikrobiyal aktiviteye sahip tazobaktam sodyum, bu dirençli organizmaların birçoğuna karşı piperasilin aktivitesini geri kazandırabilir veya artırabilir. Tazobaktam, sınıf A beta-laktamazların çoğu için güçlü bir inhibitördür. Sınıf A karbapenemazlara ve sınıf D beta-laktamazlara karşı değişken aktivite gösterir. Çoğu sınıf C sefalosporinazlara karşı aktif değildir ve sınıf B metallo-beta-laktamazlara karşı inaktiftir.
Tazobaktam olsun ya da olmasın, diğer beta-laktam antibiyotikler gibi piperasilin de duyarlı organizmalara karşı zamana bağımlı bakterisidal aktivite gösterir.
Endikasyonlar
- Hastane kaynaklı pnömoni
- Ventilatör ilişkili pnömoni dahil komplike alt solunum yolu enfeksiyonları
- Komplike üriner sistem enfeksiyonları (pyelonefrit dahil)
- Komplike intraabdominal enfeksiyonlar
- Komplike cilt ve derin doku enfeksiyonları (diyabetik ayak enfeksiyonları dahil)
Uygulama
Sulandırma talimatları:
İntravenöz enjeksiyon için her flakon 20 mL seyrelticilerden biriyle sulandırılmalıdır. Maksimum 50 mL izotonik kullanılabilir. Her bir flakon, seyreltildikten sonra eriyinceye kadar döndürerek çalkalanmalıdır. Sürekli karıştırıldığında 5-10 dakika içinde rekonstitüsyon oluşmalıdır.
En az 30 dakikada uygulanmalıdır.
Yetişkin ve 12 yaş üzeri çocuklarda dozlama
2-12 yaş arası pediyatrik hastalarda dozlama
* Not: En az 30 dakika boyunca uygulanmalı ve maksimum doz 4 g / 0.5 g’ı aşmamalıdır.
Çoğu endikasyonda genel tedavi süresi 5-14 gün arasında sürmektedir. Ancak tedavi süresi enfeksiyonun şiddeti, patojenler ve hastanın klinik/bakteriyolojik ilerleyişine göre yönlendirilmelidir.
Kontrendikasyonlar
- Aktif maddeye, diğer herhangi bir penisilin antibakteriyel ajana veya herhangi bir yardımcı maddeye duyarlılığı olanlar
- Beta-laktam etkin maddelerine (sefalosporinler, monobaktamlar, karbapenemler dahil) karşı akut ciddi alerjik reaksiyon öyküsü olanlar
Yan etki
- Baş ağrısı
- İshal
- Döküntü
- Kandida enfeksiyonu
- Trombositopeni
- Anemi
- Uykusuzluk
- ALT artışı, AST artışı, total protein azalması, albümin azalması, Coombs direkt testi pozitifliği, kreatinin artışı, ALP artışı, üre artışı, aktive parsiyel tromboplastin zamanında uzama
Uyarı – Önlemler
- TAZOCİN® EF başka bir antibiyotikle, örneğin aminoglikozidlerle, eş zamanlı kullanılıyorsa ilaçlar ayrı ayrı uygulanmalıdır.
- Laboratuvar koşullarında beta-laktam grubu antibiyotikler ile aminoglikozidlerin karıştırılması, aminoglikozidlerin inaktivasyonu ile sonuçlanmıştır.
- TAZOCİN® EF, bir şırınga ya da infüzyon şişesi içinde başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
Gebelik
Gebelik kategorisi: B
Emzirme
Piperasilin düşük konsantrasyonlarda anne sütüne geçer. Tazobaktamın anne sütündeki konsantrasyonu ile ilgili çalışma yapılmamıştır. Emziren kadınlarda yalnızca terapötik yararı, hasta ve bebeğe olan riskten fazla ise kullanılmalıdır.
Toksisite
Bilinen özel bir antidot yoktur. Önerilenden daha yüksek dozlar intravenöz yolla verilirse, özellikle böbrek yetmezliği varlığında, nöromüsküler eksitabilite ya da konvülsiyon gelişebilir. Hastanın klinik durumuna uygun semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Serumdaki aşırı piperasilin ya da tazobaktam konsantrasyonları hemodiyalizle azaltılabilir. Motor eksitabilite veya konvülsiyon durumunda antikonvülzif ajanlar endike olabilir.
Ticari isim
- Tazocin® EF 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazocin® EF 2.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazofect® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazofect® 2.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazeracin® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazeracin® 2.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Avitaz® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Panizaro® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazilix® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazoper® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tipraxin® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
Kaynaklar
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00319
- https://titck.gov.tr/storage/Archive/2019/kubKtAttachments/a9679f69-af3d-4d0b-bb20-49b8be5adf96.pdf
İlgili Yazı
