Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Tiyokolşikosid (Thiocolchicoside: Muscoril®), antiinflamatuar ve analjezik etkileri olan bir kas gevşeticidir. Doğal bir ilaç olan kolşikozitin kükürtlü yarı sentetik türevidir. Ağrılı kas spazmlarının semptomatik tedavisi için lokal, oral veya parenteral kullanılır.
İlaç Farmakolojisi
Ticari Form
Muscoril® Enjeksiyonluk Çözelti: 4 mg/2 mL
Her bir enjeksiyonluk çözeltide 4 mg tiyokolşikosid bulunur.
Mekanizma
Tiyokolşikosid, Ateş Lalesi (Superba gloriosa) çiçek tohumlarından elde edilen doğal glikozit kolşisinin yarı sentetik türevidir. Antiinflamatuar ve analjezik etkileri olan bir kas gevşeticidir.
Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Tiyokolşikosid, GABA-A reseptör antagonisti olarak etki gösterir ve striknine duyarlı glisin reseptörüne bağlanarak kas gevşemesi sağlar. Bu nedenle nöbet eşiğini düşürebilir ve epilepsili hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Oral biyoyararlanımı yaklaşık %25’tir. Kas içi uygulama sonrası maksimum plazma konsantrasyonuna yaklaşık 30 dakikada ulaşır.
Endikasyonlar
16 yaş üzeri yetişkinlerde endikedir.
- Sırt ağrısı
- Kas spazmları
- Kas-iskelet sistemi ağrıları
- Miyalji
- Osteoartrit
- Travma sonrası ağrı
- Ameliyat sonrası ağrı
- Romatizmal eklem iltihabı
- Omurga ağrıları
Kontrendikasyonlar
Tiyokolşikosid yüksek dozlarda kullanıldığında bazı hücrelerde anormal kromozom sayısına neden olabilir. Bu durum doğmamış çocuğa zarar verebilir ve erkeklerde infertilite riskini artırabilir.
Bu nedenle:
- Oral kullanım 7 günü geçmemelidir.
- İntramüsküler kullanım 5 günü geçmemelidir.
Uygulama
İM: Maksimum doz her 12 saatte bir 4 mg’dır. Tedavi süresi ardışık 5 günü geçmemelidir.
Oral Tablet: Günlük maksimum doz 16 mg’dır. Her 12 saatte bir 8 mg kapsül şeklinde uygulanır. Tedavi süresi 5-7 gündür.
İV: Tiyokolşikosid IV formu geçmişte kullanılmıştır ancak EMA ve TİTCK uyarıları nedeniyle ciddi yan etkiler ve genotoksisite riski sebebiyle kullanımı kısıtlanmış veya kaldırılmıştır.
Gebelik
Kategori D’dir. Gebelikte kesinlikle kullanılmamalıdır.
Emzirme
Anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Yan Etki
- Anjiyoödem
- Anaflaktik reaksiyonlar
- Ürtiker
- Vazovagal senkop
- Havale
- Hipotansiyon
- Bilinç bulanıklığı
- Teratojenisite
- Embriyotoksisite
- Erkek fertilitesinde bozulma
Toksisite
Oral tiyokolşikosid kullanımından sonra AST ve ALT yüksekliği bildirilmektedir. Tedavi kesildikten sonra karaciğer enzimleri genellikle normale döner.
Avrupa İlaç Ajansı, tiyokolşikosidin oral ve enjeksiyon formlarının kullanımının sınırlandırılmasını önermektedir.
Ticari İsim
- Muscoril® 4 mg/2 mL Enjeksiyonluk Çözelti
- Adelex® 4 mg Tablet
- Muscoflex® 4 mg/2 mL Ampul
- Tyoflex® 4 mg/2 mL
- Tiyorelax® 8 mg Tablet
Kaynaklar
- DrugBank Thiocolchicoside Monografisi
- Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu Ürün Bilgileri
- Sanofi Muscoril® Kısa Ürün Bilgisi
- European Medicines Agency Güvenlilik Uyarıları
