Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Nitrogliserin, öncelikle anjinal göğüs ağrısı, konjestif kalp yetmezliği (KKY) ve hipertansiyonda kullanılan vazodilatör bir ilaçtır. Etken madde olarak ülkemizde gliseril trinitrat (İV), izosorbid dinitrat (tablet), nitrogliserin (bant) ve gliseril trinitrat (sprey) formaları mevcuttur.
- Perlinganit® Ampul
- İsordil® Tablet
- Nitrolingual® Sprey
- Nitroderm® Bant
Nitrogliserin
İnfüzyon HesaplayıcıMEKANİZMA
Nitrogliserinin hem arterleri hem de venleri genişletici bir etkisi olmasına rağmen, nitrogliserinin neden olduğu arzu edilen derin etkiler esasen venodilasyondan kaynaklanmaktadır. Venlerin genişlemesi ile, venöz sistemde kanın birikmesine neden olarak kalbe giden ön yükü azaltır, bu da kalbin yükünün azalmasına neden olur, buda iskemiyi azaltır ve sekonder anginal semptomları azaltır. Aynı zmanda arteriyel vazodilatasyon sağlayarak anginal semptomların giderilmesinde katkıda bulunur. Koroner arterlerin vazodilatasyonu kalbe giden kan akışının artmasına ve perfüzyonun artmasına neden olur, ancak bu etki venodilatasyonun etkilerine kıyasla çok azdır.
Nitrogliserin vücutta nitrik okside (NO) dönüşür. NO daha sonra, vasküler düz kas ve diğer dokularda guanozin trifosfatı (GTP) guanozin 3′,5′-monofosfata (cGMP) dönüştüren guanilil siklaz enzimini aktive eder. cGMP daha sonra, kalsiyumun sarkoplazmik retikuluma geri alımını artıran, hücre dışı kalsiyumu artıran ve kalsiyum kapılı potasyum kanalını açan birçok protein kinaz bağımlı fosforilasyonu aktive eder. Bu sonuçta düz kas lifleri içindeki miyozin hafif zincirlerinin fosforilasyonuyla sonuçlanır. Bu aktivite, kan damarlarındaki düz kasın gevşemesine neden olarak istenen vazodilatör etkiyi sağlar.
ENDİKASYONLAR
- Hipertansif Acil Durumlar
- Konjestif Kalp Yetmezliği (KKY)
- Koroner Arter Spazmı
- Kokain Kullanımına Sekonder Anjina
- Kronik Anal Fissürler
UYGULAMA
İntravenöz Yol (Perlinganit®)
Acil servislerde ve yoğun bakım ünitelerinde en çok hipertansif acil durumları ve akut konjestif kalp yetmezliği (KKY) alevlenmelerini tedavi etmek için intravenöz (IV) form kullanılır. %5 dekstroz İV solüsyonlarla kullanılması önerilir. Uygulama sırasında sıkı onitörize takip gerekir. Nitratların sürekli intravenöz infüzyonu kullanım sırasında tolerans gelişimine yol açabileceği akılda tutulmalıdır. Toleransı önlemek için hastaların aralıklı doz ve uzun nitratsız aralıklar ile oral forma geçmesi önemlidir. Ayrıca İv form koroneranjiografi sırasında (KAG) tedavi için intrakoroner olarak nitrogliserin verilebilir. Nitrogliserin intrakoroner verildiğinde hızlı koroner vazodilatasyon sağlar.
Uygulama:
1 ampul Perlinganitte® 10 mgr gliserol trinitrat vardır. İlacın hazırlanışı şu şekildedir: % 0.9 NaCl veya %5 dekstroz solusyonunda çözülebilir. Bir ampul Perlinganit® sıvı içine katılır. Mutlaka cam şişede verilmelidir. Optimal bir dozu yoktur. Cevap kişilere göre değiştiğinden hastanın hemodinamik fonksiyonları yakından takip edilerek uygun doz bulunur. Yavaş yavaş artırılır, yavaş yavaş yavaş azaltılır veya kesilir. Optimal bir doz belirtilemese de, 5 – 100mikrogram/dakika şeklinde dozu vardır. İlk değer (5 mikrogram/dakika) infüzyonun başlangıç hızıdır. Gerektiğinde yavaş yavaş her 5 dakikada istenen yanıt alınamaz ise 5mcg arttırım yapılır.
5 mcg/dk‘dan başlıyoruz. (mcg/kg/dk değil bak dikkat et); 100mcg/dk.ya kadar çıkabiliyoz. Enfüzyona düşük hızla başlayarak, yeterli klinik yanıt elde edilene kadar hız yavaş yavaş ve dikkatle artırılmalıdır.
1 ampul Perlinganit (10 mg) 100 cc SF içine konulur.
5 mcg/dk hızında başlanır.
5 mcg/dk x 60 = 300 mcg/saat
Bu da infüzyon pompasında 3 cc/saat hızına denk gelir.
Sprey (Nitrolingual®)
Acil serviste ve hastane öncesinde anjinal atak ve hipertansiyon tedavisinde kullanılır. Nitrogliserin en yaygın olarak dil altından emilen bir tablet olarak uygulanır. Hastanelerde verildiği gibi ayakta tedavi için reçete edilir. Hastalara, anjinal semptomları tetikleyebilecek bir olaydan önce anjinal göğüs ağrısı için profilaksi olarak nitrogliserin reçete edilebilir. Nitrogliserinin ağızlarında çözünmesine ve ağız mukozasının ilacı emmesine izin vermeleri söylenmelidir. Şu anda mevcut üç doz vardır: 0.3 mg, 0.4 mg ve 0.6 mg. Doz, rahatlama sağlanana kadar her 5 dakikada bir tekrarlanabilir. Üç dozdan sonra anjin ağrısı devam ederse, acil tıbbi müdahale gereklidir. Uygulamadan sonra vazodilatör etkilerin başlangıcı 1 ila 3 dakika içinde ortaya çıkar ve maksimum etki 5 dakika içinde ortaya çıkar. Nitrolingual Sprey yazımıza buradan ulaşabilirsiniz.
TTS (Nitroderm®)
Akut anjina atakları sırasında acil servislerde nitrogliserin uygulamasının transdermal yöntemleri (Nitroderm TTS 10) de yaygın olarak uygulanmaktadır. Her bir 20 cm2 ciltten geçişli bant 50 mg nitrogliserin içerir. Doğrudan hastanın cildine uygulanan ve emmesi için bırakılan %2’lik bir merhemdir. Tipik olarak dil altı nitrogliserin uygulamasını tolere edemeyen veya dil altı tablete daha önceden olumsuz reaksiyon göstermiş hastalar için önerilir. Transdermal bantlar şeklinde olan nitrogliserinin absorbsiyonu ve etkisi daha yavaş başlarken etki süresi çok daha uzundur. Emilim, tam etki için yaklaşık 5 ila 10 dakika sürer. Kıllar emilimi engelleyebileceği için ideal uygulama az kıllı bir yüzey üzerinedir ve birden fazla doz gerekiyorsa aynı bölgeye tekrar tekrar uygulamamaya özen gösterilmesi gerekir. Merhemin aynı bölgeye tekrar tekrar uygulanması cilt tahrişine ve dermatite neden olabilir.
Tablet (İsordil®)
Bir başka kullanım şeklide tablet formlarıdır. İzosorbid dinitrat içerir ve 5 mg isordil ve 10 mg isordil şeklinde reçete edilir. 10 mg isordil 40 mg izosorbid dinitrat içerir. Nitrogliserin dil altı tablet şeklinde alındıktan 1-3 dakika içerisinde hızlıca absorbe edilir. 10 dakika içerisinde maksimum etki düzeyine ulaşır. Genellikle etkisi 30 dakika sonra azalarak sonlanmaya başlar. Dil altı tablet ve dilaltı sprey formunda olan nitrogliserinler hızlı bir şekilde absorbe olur ve hızlı bir şekilde etkisini gösterirler.
KONTRENDİKASYONLAR
- Nitrogliserine karşı alerjik reaksiyonlar
- Bilinen kafa içi basınç artışı
- Şiddetli anemi
- Sağ taraflı miyokard enfarktüsü
- Nitrogliserine aşırı duyarlılık öyküsü
- Nitrogliserinin PDE-5 inhibitörleri (örn. sildenafil, vardenafil, tadalafil) ile eşzamanlı kullanımı kesinlikle kontrendikedir.
YAN ETKİLER
- Baş dönmesi, Baş ağrısı (zonklayıcı)
- Zayıflık
- Çarpıntı
- Mide bulantısı, Kusma
- Diyaforez
- Senkop
UYARI VE ÖNLEMLER
Sağ koroner arter tıkanıklığı ve göğüs ağrısı olan hastalarda nitrogliserin uygulanmadan önce sağ ventrikül enfarktüsü mutlaka ekarte edilmelidir. Nitrogliserin venodilatasyon yaparak ön yükü (preload) azaltır. Sağ ventrikül ise hacme bağımlı bir odacık olduğundan, ön yükteki azalma derin hipotansiyon ve kardiyojenik şok gelişimine neden olabilir. Bu nedenle, sağ ventrikül enfarktüsü olasılığı dışlanmadan nitrogliserin uygulanmamalıdır.
GEBELİK VE EMZİRME
Gebelik Kategorisi: C
Emzirme: Emziren annelerde kullanımı dikkatli olmayı gerektirir.
TOKSİSİTE VE ANTİDOT
Nitrogliserinden kaynaklanan aşırı doz toksisitesi, esas olarak artan vazodilatör tepkinin bir sonucudur. Bu hastalarda hipotansiyon, venöz göllenme, artmış vazodilatasyon ve azalmış kalp debisi beklenebilir. Taşikardi ve çarpıntı gibi telafi edici etkiler de beklenebilir. Vazodilatasyon ve venöz göllenme, kranial boşluktaki kan miktarını artırarak kafa içi basınçların artmasına neden olabilir.
Antidot: Yoktur. Tedavi destekleyicidir. Sıvı resüsitasyonu ve bacakların kaldırılması önerilir. Methemoglobinemi gelişirse Metilen Mavisi (1-2 mg/kg IV) uygulanır.
TİCARİ İSİMLER
- Nitronal®, Trinity®, Perlinganit®, Glyceryl Trinitrate Dbl®
KAYNAKLAR
İLGİLİ YAZI
