Setirizin (Allerset®) Uygulama

Setirizin (Allerset®, Zyrtec®), ikinci kuşak bir antihistaminik olup, alerjik rinit ve ürtiker gibi alerjik hastalıkların tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır.

İlaç Farmakolojisi

Ticari Formlar

Formlar

• Setirizin dihidroklorür 1 mg/1 mL Şurup
• Setirizin dihidroklorür Oral Damla
• Setirizin dihidroklorür 10 mg Tablet

Allerset®, Hitrizin®, Yenizin®, Cetryn®, Zyrtec®

Mekanizma

Setirizin, hızlı etkili ve oldukça seçici bir periferik histamin H1-reseptör antagonisti olarak bilinir. Setirizinin inhibe ettiği H1 reseptörleri, ağırlıklı olarak solunum yollarındaki düz kas hücrelerinde, vasküler endotelyal hücrelerde, bağışıklık hücrelerinde ve gastrointestinal sistemde bulunur. Difenhidramin (Benison®) ve doksilamin (Unisom®) gibi birinci kuşak antihistaminiklerin aksine, setirizin büyük ölçüde kan-beyin bariyerini geçmez ve merkezi sinir sistemi nöronlarından uzak durur. Bu nedenle, setirizin, birinci kuşak antihistaminiklere kıyasla minimum sedasyon etkisi gösterir.

Histamin H1-reseptörlerine antagonizması nedeniyle setirizin, histaminin birçok etkisini etkin bir şekilde tersine çevirir. Diğer ikinci kuşak antihistaminikler gibi setirizin, damar geçirgenliğini azaltarak kapillerlerden dokulara sıvı kaçışını sınırlar. Ayrıca, setirizin, histamin kaynaklı bronkospazmın inhibitörüdür.

Setirizin, önemli bir anti-enflamatuar aktivite sergiler ve alerjik rinitte inflamatuar hücrelerin infiltrasyonunu azaltır ve özellikle kaşıntı, burun akıntısı ve gözlerde sulanma gibi semptomları azaltır. Özellikle, araştırmalar setirizinin nötrofil ve eozinofil migrasyonunu minimize ettiğini ortaya koymuştur.

Farmakokinetik Özellikler

• Absorpsiyon: Oral alımdan sonra hızla emilir ve etkisi 1 saat içinde başlar.
• Dağılım: Plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır.
• Metabolizma: Büyük ölçüde değişmeden atılır.
• Yarılanma Ömrü: Yetişkinlerde yaklaşık 8-10 saattir.
• Atılım: Böbrekler yoluyla itrah edilir.

Endikasyonlar

Erişkinler ile 2 yaş ve üzeri çocuklarda kullanımı önerilir.

• Alerjik Rinit (Saman Nezlesi): Mevsimsel veya yıl boyu süren alerjik rinit belirtilerinin tedavisinde kullanılır.
• Kronik İdiyopatik Ürtiker: Kaşıntı ve deri döküntülerini kontrol eder.
• Diğer Alerjiler: Alerji gibi durumlarda semptomları azaltmak için kullanılabilir.

Uygulama

Setirizin; oral tablet, kapsül, solüsyon ve ağızda dağılabilen tablet formlarında mevcuttur. Setirizin dozajı, hastanın yaşına bağlıdır.

Setirizin, 5 mg ve 10 mg tabletler, 5 mg/5 mL oral solüsyon ve eliksir formunda mevcuttur. Oftalmik formülasyonu, 5 mL ve 7.5 mL şişelerde %0.24 setirizin hidroklorür göz damlası olarak bulunmaktadır. Ayrıca, setirizin 5 mg ile 120 mg psödoefedrin HCl kombinasyonu, sinüs tıkanıklığını ve basıncını geçici olarak hafifleten bir burun dekonjestanı olarak kullanılır.

Yetişkinler İçin Olağan Dozaj

Yetişkinler ve 12 yaş ve üzeri çocuklar için önerilen doz, semptomların şiddetine bağlı olarak günde bir kez 5 ila 10 mg‘dır.

Pediatrik İçin Olağan Dozaj

Şurup

• 6-23 ay arası bebekler: Günde bir kez şurup formunda 2.5 mg (yarım çay kaşığı) önerilir.
• 2-5 yaş arası çocuklar: Günde bir kez şurup formunda 2.5 mg (yarım çay kaşığı) önerilir.
• 6-11 yaş arası çocuklar: Semptomların şiddetine bağlı olarak günde bir kez şurup formunda 5-10 mg (1 veya 2 çay kaşığı) önerilir.
• 12 yaş ve üzerindeki ergenler: Önerilen intravenöz doz 10 mg’dır.

• Alerjik konjonktivitli hastalarda: %0.24 setirizin hidroklorür oftalmik solüsyonu, etkilenen göze günde iki kez bir damla uygulanır.
• Akut ürtiker tedavisi için: FDA, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri ergenlerde, setirizinin 10 mg intravenöz uygulamasını onaylamıştır.

Damla

• 2-6 yaş arasındaki çocuklarda: Önerilen doz günde iki kez 2,5 mg (günde iki kez 5 damla) şeklindedir.
• 6-12 yaş arasındaki çocuklarda: Önerilen doz günde iki kez 5 mg (günde iki kez 10 damla) şeklindedir.
• 12 yaş üstü ergen ve erişkinlerde: Önerilen doz günde bir kez 10 mg (günde bir kez 20 damla) şeklindedir.

İlaç bir kaşığa damlatılarak ya da bir miktar sıvı içinde seyreltilerek alınmalıdır. Eğer seyreltme yapılacaksa, özellikle çocuklara uygulama esnasında, damlaların ekleneceği su hacminin hastanın yutabileceği su miktarına göre ayarlanması gerekir. Seyreltilmiş çözelti hemen alınmalıdır. Damlalar sayılırken, şişe dikey olarak (baş aşağı) tutulmalıdır. Damla akışı olmadığında ve bu nedenle doğru miktarda damla verilemediğinde, şişeyi çevirerek önce dik hale getirin sonra tekrar baş aşağı tutarak damlaları saymaya devam edin.

Yaşlı Hastalar

Setirizinin etkinliğiyle ilgili değerlendirmeler, 65 yaş ve üzeri yeterli sayıda hastayı içermediğinden, genç hastalara kıyasla farklı yanıt paternleri olup olmadığını belirlemek mümkün değildir. Ancak, yaşlı hastalarda setirizinin güvenlik değerlendirmeleri genç yetişkinlerle karşılaştırıldığında anlamlı bir fark göstermemiştir. Bununla birlikte, bazı yaşlı bireylerin ilaca karşı yan etkilere daha duyarlı olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Kontrendikasyonlar

• Setirizine veya içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık.
• Ciddi renal yetmezlik (eğer doz ayarlaması yapılamıyorsa).

Yan Etki

En sık görülen yan etkiler:

• Hafif sedasyon (uyku hali)
• Baş dönmesi
• Baş ağrısı
• Ağız kuruluğu
• Bulantı
• Yorgunluk

Nadir ama ciddi yan etkiler arasında:

• Taşikardi
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin, anafilaksi)
• Psikomotor ajitasyon veya uyku bozuklukları (özellikle çocuklarda)

Uyarı – Önlemler

• Setirizin, diğer ilaçlarla önemli bir etkileşim potansiyeline sahip değildir. Ancak sedatif etkileri nedeniyle alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
• Karaciğer Yetmezliği: Üreticinin reçete bilgilerine göre, karaciğer yetmezliği olan 12 yaş ve üzeri hastalarda doz günlük 5 mg’a düşürülmelidir. Üretici ayrıca, karaciğer yetmezliği olan 6 ila 11 yaş arasındaki hastalarda da dozun azaltılmasını önermektedir. Setirizinin intravenöz uygulaması kısa süreli kullanım için tasarlanmıştır; üretici talimatlarına göre doz ayarlaması gerekmez.
• Böbrek Yetmezliği: Üreticinin reçete bilgilerine göre, böbrek fonksiyonu azalmış (CrCL 11-31 mL/dk) ve hemodiyaliz tedavisi gören 12 yaş ve üzeri hastalarda doz günlük 5 mg’a düşürülmelidir. Üretici ayrıca, böbrek yetmezliği olan 6 ila 11 yaş arasındaki hastalarda da dozun azaltılmasını önermektedir. Setirizinin intravenöz formülasyonu kısa süreli kullanım için tasarlanmıştır; üretici talimatlarına göre doz ayarlaması gerekmez.
• Alkol ve Merkezi Sinir Sistemi Depresanları: Hastalar, setirizin ile alkol veya benzodiazepinler ve opioidler gibi diğer merkezi sinir sistemi depresanlarını birlikte kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır. Bu kombinasyon doza bağlı sedasyona neden olabilir.

Gebelik

Gebelik Kategorisi: B

Amerikan Kadın Doğum ve Jinekologlar Koleji (ACOG) ve Amerikan Alerji, Astım ve İmmünoloji Koleji (ACAAI), antihistaminik tedavi gerektiren hamile kadınlar için setirizini önermektedir. Ancak, setirizin gebelik sırasında yalnızca gerekli olduğunda kullanılmalıdır.

Emzirme

Setirizinin ara sıra ve düşük dozlarda kullanımı emzirme sırasında kabul edilebilir. Ancak, daha yüksek dozların uzun süreli kullanımı süt miktarında azalmaya veya bebekte uyku hali ve diğer yan etkilere yol açabilir; özellikle psödoefedrin ile birlikte kullanıldığında bu risk artabilir. Anne tarafından setirizinin oftalmik formülasyonunun kullanımı, emzirilen bebek için minimal risk taşıdığı düşünülmektedir.

Toksisite

Setirizin doz aşımı ile ilgili literatürde az sayıda vaka bulunmaktadır. Ancak, çocuklarda setirizin doz aşımı vakalarının çoğu, aynı evde yaşayan yetişkinlerin ilaçları uygun şekilde saklamamasından kaynaklanmaktadır.

Doz Aşımı Yönetimi: Setirizin için bilinen spesifik bir antidot yoktur ve diyaliz ile etkin bir şekilde vücut dışına alınamaz. Setirizin doz aşımında, tedavi destekleyici ve semptomatik olmalı, eş zamanlı alınan diğer ilaçlar dikkate alınmalıdır.

Ticari İsimler

• Allerset® 1 mg/1 mL Şurup
• Allerset® 10 mg Film Kaplı Tablet
• Allerset® 10 mg/mL Oral Damla
• Cetryn® 10 mg Film Tablet
• Hitrizin® 1 mg/mL Şurup
• Hitrizin® 10 mg Film Tablet
• Rolinoz® 10 mg Film Tablet
• Yenizin® Şurup
• Zyrtec® Şurup
• Zyrtec® Film Tablet
• Zyrtec® Oral Damla

Kaynaklar

• NCBI Bookshelf. Cetirizine.
• Allerset® Kısa Ürün Bilgisi.
• Setirizin Hidroklorür Ürün Monografları.