Oral Azitromisin
Antibiyotik
Azitromisin, makrolid sınıfına ait geniş spektrumlu bir antibiyotiktir ve gram-pozitif ile bazı gram-negatif bakterilere karşı etkilidir. Bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır ve özellikle toplum kökenli pnömoni, cinsel yolla bulaşan hastalıklar gibi yaygın enfeksiyonların tedavisinde tercih edilir. Antimikrobiyal özelliği sayesinde enfeksiyonları yönetmede önemli bir rol oynar ve bu özellikleri, geniş klinik kullanım alanını belirler.
Farmakokinetik Özellikler
- Genel Doz: 10 – 30 mg/kg/doz (Günde tek doz)
- Yarılanma Ömrü (t½): 68 saat
- Antidot: Yok
- Metabolizma: Karaciğer
- Atılım: Renal (Böbrek) ve Safra
Tedavi Protokolleri:
- 3 Günlük Tedavi: 3 gün boyunca günde 10 mg/kg.
- 5 Günlük Tedavi: 1. gün 10 mg/kg, sonraki 4 gün 5 mg/kg.
MEKANİZMA
Azitromisin, diğer makrolid antimikrobiyalleri gibi, 50S bakteriyel ribozomal alt birimin 23S bölümüne bağlanır. Aminoasil-tRNA’nın ve büyüyen proteinin ribozomda transitini engelleyerek bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Azitromisin, gram-negatif ribozomdan ayrılmaya karşı eritromisinden daha az eğilimlidir ve bu da gram-negatif patojenlere karşı daha büyük bir etkinlik sağlar. Diğer makrolidler ve protein sentez inhibitörleri gibi azitromisin, esasen bakteriyostatik bir ajan olarak bakteriyel büyümeyi inhibe eder. Ancak, özellikle daha yüksek dozlarda, azitromisinin bazı bakterilere (örneğin streptokoklar ve H. influenzae) karşı bakterisidal bir etkisi olduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik olarak, azitromisin hızla kan dolaşımından dokulara geçer ve burada hücresel zarları geçerek hücre içi patojenlere karşı etkinlik sağlar. Azitromisin, mükemmel doku penetrasyonu ve hücre içi birikim gösterir. Metabolizması karaciğerde gerçekleşir ve atılım çoğunlukla safra yoluyla olur. Uzun yarı ömrü ve geniş doku dağılımı sayesinde, azitromisin günde bir kez uygulanabilen dozlar ve diğer antimikrobiyal ilaçlara kıyasla daha kısa tedavi süreleri sunar.
ENDİKASYONLAR
- Toplum kökenli pnömoni
- KOAH alevlenmeleri gibi diğer üst solunum yolu enfeksiyonları
- Otitis media (Orta kulak iltihabı)
- Farenjit / Tonsillit
- Cilt enfeksiyonları
- İmmün yetmezlik sendromu (AIDS) profilaksisi
- Şankroid
- Babesia, Plasmodium ve Toxoplasma gibi apikompleksan parazit enfeksiyonları
KONTRENDİKASYONLAR
- Azitromisine veya diğer makrolid antimikrobiyallere karşı ciddi hipersensitivite öyküsü.
- QTc aralığını uzatan diğer ilaçlarla (örn. antipsikotikler) birlikte kullanımı.
- Birinci nesil antipsikotik olan pimozid ile kullanımı (Azitromisin, diğer makrolidlere göre CYP3A4’ü zayıf bir inhibitör olsa da, bu etkileşimin önlenmesi tavsiye edilmektedir).
UYGULAMA VE DOZ
Azitromisin, hem oral hem de parenteral (intravenöz) uygulama için mevcuttur. Normal doz, genellikle 250 mg veya 500 mg olup, günde bir kez 3 ila 5 gün boyunca verilir. Dozaj, yemekle veya yemeksiz uygulanabilir.
Süspansiyonun Hazırlanması:
- Şişeyi sulandırmadan önce, toz serbestçe akana kadar çalkalayınız.
- Şişeye, üzerindeki işaret çizgisini geçmeyecek şekilde kaynatılıp soğutulmuş su ilave edip kuvvetlice çalkalayınız.
- Birkaç dakika bekleyiniz; sıvının düzeyi alçalacaktır. İşaret çizgisine kadar tekrar su ile tamamlayınız ve homojen bir süspansiyon elde edene kadar yeniden çalkalayınız.
Pediatrik Doz Tablosu (6 Ay ve Üzeri)
2-5. Gün: 5 mg/kg
2-5. Gün: 5 mg/kg
YAN ETKİLER
- İshal ve sulu dışkı, karın ağrısı, kusma, bulantı (Gastrointestinal etkiler en sıktır).
- Döküntü, baş ağrısı.
- Kardiyak: Diğer makrolidler gibi, azitromisin de QTc uzaması yapabilir; torsades de pointes ve polimorfik ventriküler taşikardi ile ilişkilendirilmiştir.
- Hepatik: Nadiren hepatotoksisite (genellikle kullanımdan 1-3 hafta sonra) görülebilir.
- Ciddi Deri Reaksiyonları: Anafilaksi, Stevens-Johnson sendromu (SJS).
UYARI – ÖNLEMLER
- Diğer makrolidler (örn. eritromisin ve klaritromisin) ile karşılaştırıldığında daha güvenli olduğu ve daha az kardiyak yan etki gösterdiği düşünülmektedir.
- Makrolid antimikrobiyaller, pimozidi metabolize eden CYP3A4‘ü inhibe eder. Azitromisin ile pimozid birlikte kullanılmamalıdır.
- Azitromisin, böbrek hastalığı veya yetmezliği olan hastalarda genellikle doz ayarlaması gerektirmez.
GEBELİK VE EMZİRME
Gebelik Kategorisi: B
Emziren annelerde kullanımı önerilmez (Anne sütüne geçer).
TOKSİSİTE
Azitromisin toksisitesi, diğer makrolidler gibi QTc uzaması ile ilişkilidir. Özellikle kardiyak aritmi öyküsü olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Azitromisine bağlı hepatotoksisite genellikle ilaç kesildiğinde geri döndürülebilir niteliktedir. Gastrointestinal toksisite yaygındır ancak genellikle hafiftir.
TİCARİ İSİMLER
- Azitro®
- Zitromax®
- Azomax®
- Azro®
- Azatek®
- Zitrotek®
KAYNAKLAR
İLGİLİ YAZI
https://www.acilcalisanlari.com/laringotrakeobronsit-krup.html
