Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Kalsiyum folinat 5-formil tetrahidrofolik asidin kalsiyum tuzudur. Folinik asidin aktif metabolitidir ve sitotoksik tedavide nükleik asit sentezi için esansiyel koenzimdir. Kalsiyum folinat sıklıkla metotreksat gibi folat antagonistlerinin etkisini tersine çevirmek ve toksisiteyi azaltmak amacıyla kullanılsa da son günlerde artan metanol toksitesinde de kullanılmaktadır.
Etki süresi: 3-6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 6 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: %80-90 İdrar, %5-8 Feçeş
Calcium Folinate KOÇAK 100 mg/10 ml Enjektabl Solüsyon
1 ml enjeksiyonluk çözelti, 10 mg folinik aside eşdeğer 12.7065 mg kalsiyum folinat pentahidrat içerir.
Başlıca aktif metaboliti 5-metil-tetrahidro-folik aside karaciğerde metabolize olur. Oral
uygulamadan sonra %90’dan daha fazlası kısa sürede yaklaşık 30 dakika içinde metobolize olur. Parenteral olarak uygulandığında metobolizma hızı daha azdır. İntramusküler, intravenöz ya da oral yollarla uygulandığında serumdaki total indirgenmiş folatın yarılanma ömrü 6.2 saattir.
Metanol Zehirlenmesi
Kofaktör Tedavi olarak adlandırılan Folinik asit tedavisi;
- Metanolün toksik ara ürünü olan formik asitin karbondioksit ve su’ya hidrolize olmasını kolaylaştırır.
- Bu sayede dokularda formik asit birikimine bağlı mitokondriyal fonksiyonların bozulması ve NAD+/NADH oranının düşmesi sonucu laktat oluşumu azaltılmış olur.
- Formik asit birikimine bağlı oluşan laktik asidoz metanol zehirlenmeleerindeki derin metabolik asidozun temel etkenidir.
Metotreksat – Trimetoprim – Primetamin Toksitesi
Folik asit antagonistlerinin akut toksik etkilerinin nötralizasyonu kullanılır
Kolorektal Kanser Tedavisi
5-florourasil ile birlikte kullanıldığında sitotoksisitenin azaltılması için kullanılır.
Megaloblastik Anemi
Folik asit eksikliğine bağlı megaloblastik anemide kullanılır. Folik asitin oral yolla yerine koyulamadığı durumlarda endikedir.
Metanol Zehirlenmesi: İV olarak yetişkinde ve çocukta 1 mg/kg (50-70 mg’a kadar) 4 saatte bir, bir ya da iki dozda verildikten sonra ağız yoluyla, aynı dozda, 4-6 saatte bir, iki gün boyunca hastanın klinik belirti ve bulguları gerileyince ye dek uygulanır.
Metotreksat Zehirlenmesi: Zehirlenmeyi izleyen ilk bir saat içinde verilmelidir. Metotreksat dozu yüksek ancak miktar bilinmiyorsa, ven içine yetişkinde 75 mg, çocukta 10 mg/m2/doz verilir, 6 saatte bir 12 mg, 4 doz yinelenir. Tedavinin izlenmesinde serum metotreksat düzeyi ölçümüyol göstericidir Metotreksat zehirlenmesinde ağız yoluyla lökovorin verilmez. Metotreksat alınmasını izleyen ilk 24 saat içinde serum kreatinin düzeyi % 50 artarsa, lökovorin, metotreksat düzeyi 5 mikromol/L’nin altına düşünceye dek 3 saatte bir verilmelidir.
Etilen Glikol Zehirlenmesi: Metanol ve etilen glikol alımları benzer şekilde tedavi edilir.
Diğer Folik Asit Antagonistleri ile Zehirlenmeler: Kas içine, ven içine ya da ağız yoluyla günde 5-10 mg, 5-7 gün süre ile verilir.
Gebelik kategorisi: C
Gebede kullanımının güvenliliği konusunda kesin kanıt yoktur. Hamilelik ve emzirme döneminde sadece kesin endikasyonda, annede oluşturacağı faydalar fetusta oluşabilecek olası zararlı etkilerden daha ağır bastığı hallerde kullanılmalıdır.
Kalsiyum folinatın insanda anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
- Ürtiker
- Uykusuzluk
- Ajitasyon
- Depresyon
- Epileptik atakların sıklığında artış
- Lökopeni
- Trombositopeni
- Mide bulantısı
- Kusma
- Ishal
- Stomatit
- Kabızlık
- Uyuşukluk / halsizlik / yorgunluk
- Kellik
- Dermatit
- Anoreksi
- Aşırı duyarlılığı olanlarda
- Pernisiyöz anemi
- B12 vitamini eksikliğine bağlı diğer anemi
- İnfüzyon hızı 16 mL/dakikayı geçtiğinde hiperkalsemi yapabilir.
- Kalsiyumfolinat böbrekler aracılığıyla atıldığı için, böbrek hastalığı (bozukluğu) olan hastalarda istenmeyen etkilerin riski artabilir.
- Pediyatrik popülasyon:
Yüksek miktarlarda kalsiyum folinat, bazı antiepileptik ilaçların etkililiğine müdahale edebilir ve yatkınlığı olan hastalarda nöbet sıklığında artış meydana getirebilir.
- Geriyatrik popülasyon:
Klinik veriler genç ve yaşlı hastalar arasında kalsiyum folinat tedavisine yanıt açısından anlamlı farklılıklar olmadığım göstermiştir. Şiddetli gastrointestinal toksisite riski, yaşlı ve debilizan hastalığa sahip kişilerde daha büyük risk oluşturur. Yaşlı hastalarda böbrek bozukluğu olasılığının da daha yüksek olduğu göz önüne alınırsa, dozajın daha dikkatli ayarlanması ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi gerekir.
- Calcium Folinate KOÇAK 50 mg/5 ml Enjektabl Solüsyon
- Calcium Folinate KOÇAK 100 mg/10 ml Enjektabl Solüsyon
- Calcium Folinate KOÇAK 300 mg/30 ml Enjektabl Solüsyon:
- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Calcium-folinate#section=Acute-Effects
- https://www.medicines.org.uk/emc/product/1572/smpc#gref
- T.C. Sağlık Bakanlığı Birinci Basamaga Yonelik Tani ve Tedavi Rehberi 2007.pdf
- www.xn--aciltp-t9a.com/lokovorinv
- https://pdf.ilacprospektusu.com/3540-leucovorin-teva-15-mg-tablet-kub.pdf