Ağrı Kesiciler ve Etki Mekanizmaları

0
2308

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye (acı yitimine) yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

blank

Parasetamol (asetaminofen)

Asetaminofen veya APAP olarak da bilinen parasetamol ağrı ve ateş tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Tipik olarak hafif ila orta şiddette ağrı için kullanılır. Son zamanlarda  opioid ağrı kesici ilaç ile birlikte parasetamol artık kanser ağrısı gibi daha şiddetli ağrılar için ve ameliyat sonrası kullanılmaktadır. Genellikle ağız yoluyla veya rektal olarak kullanılır ancak intravenöz olarak da vardır.Etkisi iki ila dört saat sürer. Parasetamol hafif analjezik olarak sınıflandırılır.Parasetamol genellikle önerilen dozlarda güvenlidir.

NSAID’ler

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar kısaca NSAİİ’ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar (ağrı, ateş ve inflamasyonu azaltıcı) ilaçlardır. Çoğu NSAİİler siklooksijenaz enzimini non-selektif olarak inhibe ederek etkirler. Siklooksijenaz-1 () ve siklooksijenaz-2 (COX-2) izoenzimlerinin her ikisini de inhibe ederler. Siklooksijenaz araşidonik asitten tromboksan ve prostaglandin yapımında enzim görevi görür. Prostaglandinler inflamasyon oluşum sürecinde diğer görevli maddelerle birlikte iletim molekülü olarak rol oynar.

blank

 

NSAİİ’ler kimyasal yapılarına göre geniş bir şekilde sınıflandırılırlar. Aynı grup içindeki NSAİİ’ler benzer özellik ve tolerabilite gösterirler. Aynı dozda kullanıldıklarında NSAİİ’lerin klinik verimlilikleri arasında çok ufak farklar vardır. Bazı çok bilinen örnekler aşağıda verilmiştir.

Parasetamol (asetaminofen), siklooksijenaz’ı inhibe etme etkisine bağlı olarak bazen NSAİİ’ler ile birlikte aynı grupta gösterilebilir. Ancak Parasetamol, gerçekten önemli bir antiinflamatuar etki göstermediği için gerçekten bir NSAİİ değildir.

Salisilatlar

  • Aspirin
  • Amoksiprin
  • Benorilat
  • Kolin magnezyum salisilat
  • Diflunisal
  • Faislamin
  • Metil salisilat
  • Magnezyum salisilat
  • Salisil salisilat (salsalat)

Arilalkanoik asitler

  • Diklofenak
  • Aseklofenak
  • Asemetazin
  • Bromfenak
  • Etodolak
  • İndometazin
  • Ketorolak
  • Nabumeton
  • Sulindak
  • Tolmetin

Profenler (2-Arilpropiyonik Asitler)

  • İbuprofen
  • Karprofen
  • Fenbufen
  • Fenoprofen
  • Flurbiprofen
  • Ketoprofen
  • Loksoprofen
  • Naproksen
  • Tiyaprofenik asit
  • Suprofen

N-Arilantranilik Asitler (Fenamik Asitler)

  • Mefenamik asit
  • Meklofenamik asit

Pirazolidin Türevleri

  • Fenibütazon
  • Azapropazon
  • Metamizol
  • Oksifenbütazon

Oksikamlar

  • Piroksikam
  • Lornoksikam
  • Meloksikam
  • Tenoksikam

COX-2 İnhibitörleri

  • Selekoksib
  • Etorikoksib
  • Lumirakoksib
  • Parekoksib
  • Rofekoksib
  • Valdekoksib

Sülfonanilidler

  • Nimesulid

Diğerleri

  • Likofelon
  • Omega-3 Yağ Asitleri

Opioidler

Morfin, arketipal opioid ve diğer opioidler (örneğin, kodein, oksikodon, hidrokodon, dihidromorfin, petidin) hepsi serebral opioid reseptörü sistemi üzerinde benzer bir etki yapar. Buprenorfin μ-opioid reseptörünün bir kısmi agonistidir ve tramadol, zayıf μ-opioid reseptör agonisti özelliklerine sahip bir (SNRI) serotonin norepinefrin geri alım inhibitörüdür. Tramadol yapısal olarak venlafaksin’e kodein’e göre daha yakındır ve analjezi yalnızca “opioid benzeri” etkiler sağlamakla kalmaz (mu reseptörünün hafif agonizmi yoluyla) aynı zamanda zayıf fakat hızlı-etkiyen serotonin salıcı ajan ve norepinefrin geri alım inhibitörü olarak hareket eder. Tapentadol tramadol ile bazı yapısal benzerlikleriyle hem geleneksel bir opioid hem de bir SNRI şeklinde iki (ve muhtemelen üç) farklı etki modu ile çalışan yeni bir ilaç olduğuna inanılan şeyi sunar. Serotonin ve norepinefrin ‘in ağrı üzerindeki etkileri tam olarak anlaşılmasa da nedensel bağlantılara sahipti ve SNRI sınıfındaki ilaçlar opioidler (özellikle tapentadol ve tramadol) ile birlikte yaygın şekilde ağrı kesici olarak kullanılmaktadır.

Tüm opioidlerin dozlanması opioid toksisitesi (kafa karışıklığı, solunum depresyonu, miyoklonik sarsıntılar ve kesin göz bebekleri) nöbetler (tramadol) ile sınırlandırılabilir ancak opioide toleranslı bireylerin doz tavanı genellikle toleranssız hastalardan daha yüksektir.[16] Opioidler çok etkili analjezikler olsalar da bazı hoş olmayan yan etkilere sahip olabilirler.

Morfine başlayan hastalar bulantı ve kusma yaşayabilir (genellikle fenergan gibi kısa bir antiemetik seansıyla rahatlar).

Pruritus (kaşıntı) farklı bir opioide geçmeyi gerektirebilir.

Kabızlık opioid kullanan hemen hemen tüm hastalarda görülür ve laksatif ,(laktuloz, makrogol – içeren veya eş dantramer) genellikle birlikte reçete edilir.

Uygun şekilde kullanıldığında opioidler ve diğer merkezi analjezikler güvenli ve etkilidir; ancak bağımlılık ve vücudun ilaca alışması (tolerans) gibi riskler ortaya çıkabilir. Tolerans etkisi, ilacın sık kullanımının etkisinin azalmasına neden olabileceği anlamına gelir. Bunu yapmak güvenli olduğunda toleransa karşı etkinliği korumak için dozajın artırılması gerekebilir bu da kronik ağrı çeken ve uzun süreler boyunca bir analjezik gerektiren hastalar açısından özellikle endişe verici olabilir. Opioid toleransı genellikle opioid rotasyon tedavisi ​​ile ele alınır; burada yeterli bir analjezik etki elde etme girişiminde güvenli dozajların aşılmasını önlemek için hastaya verilen ilaç düzenli olarak çapraz toleranslı olmayan iki veya daha fazla opioid ilaçla değiştirilir. .

Opioid toleransı opioid kaynaklı hiperaljezi ile karıştırılmamalıdır. Bu iki durumun semptomları çok benzer görünebilir ancak etki mekanizması farklıdır. Opioidlerin neden olduğu hiperaljezi, opioidlere maruz kalmanın ağrı hissini arttırdığı (hiperaljezi) ve hatta ağrısız uyaranı ağrılı hale getirebildiği (allodini) durumdur.

blank

  • https://www.aid.org.tr/forms/sunumlar/102018/ilac/Nonsteroidal.pdf
  • https://tr.wikipedia.org/wiki/Nonsteroid_antiinflamatuar_ila%C3%A7
  • https://tr.wikipedia.org/wiki/Nonsteroid_antiinflamatuar_ila%C3%A7#:~:text=7%20D%C4%B1%C5%9F%20ba%C4%9Flant%C4%B1lar-,Etki%20mekanizmalar%C4%B1,prostaglandin%20yap%C4%B1m%C4%B1nda%20enzim%20g%C3%B6revi%20g%C3%B6r%C3%BCr.

blank

Parasetamol (Asetaminofen) İlaç Uygulama Akıl Kartı

Yorum yap

Lütfen yorumunuzu yazınız!
Lütfen isminizi buraya giriniz