Ondansetron (Zofran) Uygulama Akıl Kartı

Ondansetron (Zofran®) bulantı ve kusmanın önlenmesinde yaygın olarak kullanılan, serotonin (5HT-3) reseptör antagonisti bir ilaçtır. Genellikle dirençli kusmalarda veya kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın tedavisinde kullanılan bir antiemetiktir. Ayrıca ameliyat sonrası (post-operatif) meydana gelen bulantı ve kusmada da etkinliği kanıtlanmıştır.

Bulantı ve kusma, acil servis hekimleri ve birinci basamak hekimlerinin günlük en sık karşılaştığı şikayetlerden biridir. Ondansetron, Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi’nde yer alan, etkili ve güvenli kabul edilen ilaçlardan biridir. Bu listede deksametazon ve metoklopramid de bulunmaktadır.

İlaç Farmakolojisi

Ticari Formlar

• Ondansetron 4 mg/2 mL Ampul
• Ondansetron 8 mg/4 mL Ampul
• Ondansetron 8 mg Tablet
• Ondansetron 4 mg Dil Altı Tablet

Ticari İsimler: Zofran®, Ronkotol®, Brecur®, Albunex®, Astosal®, Ventubol®, Salres®, Ventosal®.

Mekanizma

Ondansetron, antiemetik özellikleri için kullanılan selektif bir 5-HT3 serotonin reseptör antagonistidir. FDA tarafından onaylanmış dört 5-HT3 reseptör antagonistinden biridir. Diğer ajanlar arasında granisetron, dolasetron ve palonosetron bulunmaktadır.

Ondansetron, bulantı ve kusmayı önlemek için hem merkezi hem de periferik etkiler gösterir. Merkezi etkisi area postremadaki 5-HT3 reseptörlerinin antagonizması ile oluşur. Ayrıca vagus siniri üzerindeki 5-HT3 reseptörlerini bloke ederek gastrointestinal kaynaklı bulantı ve kusma reflekslerini azaltır.

Farmakokinetik

Absorpsiyon: Oral uygulama sonrası yaklaşık 1.5 saatte maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Oral biyoyararlanımı yaklaşık %60’tır.

Dağılım: Dokulara geniş dağılır. Dağılım hacmi yaklaşık 1.8 L/kg’dır. Kan-beyin bariyerini sınırlı ölçüde geçer.

Metabolizma: Karaciğerde CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A4 enzimleri aracılığıyla metabolize edilir.

Atılım: Klirensin yaklaşık %95’i karaciğer metabolizması ile sağlanır. %5’ten azı değişmeden idrarla atılır.

Endikasyonlar

• Bulantı ve kusma
• Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesi
• Radyoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesi
• Ameliyat öncesi ve sonrası bulantı-kusmanın önlenmesi

Acil serviste yaygın olarak antiemetik amaçla kullanılmaktadır.

Uygulama

Uygulama Yolları

• Oral: Tablet, çözünebilir tablet veya film formunda kullanılabilir.
• İntravenöz (IV): En az 15 dakikada infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
• İntramüsküler (IM): Alternatif uygulama yoludur.

Dozaj ve Uygulama

Ameliyat Sonrası Bulantı ve Kusma

• Oral: 8 mg, 12 saatte bir.
• IV: 4 mg, en az 15 dakikada.

Böbrek Yetmezliği

Doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer Yetmezliği

• Hafif ve orta dereceli yetmezlikte doz ayarlaması gerekmez.
• Şiddetli karaciğer yetmezliği: Günlük maksimum doz 8 mg olmalıdır.

Pediatrik Doz

• 6 ay-12 yaş ve <40 kg: 0.15 mg/kg IV.
• ≥40 kg: 4 mg IV.
• İnfüzyon süresi en az 15 dakika olmalıdır.

Kontrendikasyonlar

• Aşırı duyarlılık
• Uzamış QT aralığı
• Kronik kalp yetmezliği
• Apomorfin kullanımı
• Şiddetli karaciğer yetmezliği
• Torsades de Pointes öyküsü
• Serotonin sendromu

Yan Etkiler

• Baş ağrısı
• Halsizlik ve yorgunluk
• Kabızlık veya ishal
• Uyuşukluk
• Baş dönmesi
• Kaşıntı
• Enjeksiyon bölgesinde ağrı
• QT uzaması
• Anafilaksi ve bronkospazm

En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk, ağız kuruluğu, halsizlik ve kabızlıktır.

EKG Değişiklikleri ve Kardiyak Risk: QTc uzaması görülebilir. Özellikle intravenöz uygulamada aritmi riski daha yüksektir. Tek dozun 16 mg IV’yi aşmaması önerilir.

Uyarılar ve Önlemler

• Amiodaron ile birlikte kullanımda QTc uzaması açısından dikkatli olunmalıdır.
• Şiddetli karaciğer yetmezliğinde günlük toplam doz 8 mg’ı aşmamalıdır.
• Tekrarlayan IV dozlar arasında en az 4 saat olmalıdır.
• Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez.
• Riskli hastalarda EKG, potasyum ve magnezyum düzeyleri takip edilmelidir.

Gebelik

Gebelik Kategorisi: B

Gebelikte bulantı ve kusma tedavisinde öncelikle piridoksin veya doksilamin tercih edilmelidir. Dirençli olgularda ondansetron kullanılabilir. Birinci trimester kullanımında yarık damak ile olası ilişki bildirilmiştir.

Emzirme

Ondansetronun anne sütüne geçen miktarı düşüktür. Emzirilen bebeklerde anlamlı advers etki bildirilmemiştir. Genellikle özel bir önlem gerektirmez.

Toksisite

Ondansetron için bilinen spesifik bir antidot yoktur. Aşırı doz durumunda destekleyici tedavi uygulanır.

• Nöbet
• QTc uzaması
• Hepatotoksisite
• Serotonin sendromu

Ticari İsimler

• Zofran® 4 mg/2 mL Ampul IM/IV
• Zofran® 8 mg/4 mL Ampul IM/IV
• Zofer® 4 mg/2 mL Ampul IM/IV
• Zofer® 8 mg/4 mL Ampul IM/IV
• Kemoset® 4 mg/2 mL Ampul IM/IV
• Kemoset® 8 mg/4 mL Ampul IM/IV
• Osetron® 4 mg/2 mL Ampul IM/IV
• Osetron® 8 mg/4 mL Ampul IM/IV
• Zoltem® 4 mg/2 mL Ampul IM/IV
• Zofltem® 8 mg/4 mL Ampul IM/IV

Kaynaklar

• Medscape. Ondansetron.
• Drugs.com. Ondansetron Dosage Guide.
• RxList. Zofran Drug Information.
• Novartis. Zofran Kısa Ürün Bilgisi.
• NCBI Bookshelf. Ondansetron.

İlgili Yazı

Metoklopramid (Metpamid®) Ampul Uygulama Akıl Kartı