Metoprolol (Beloc®), beta blokerler sınıfında yer alan β1 (Beta 1) adrenerjik reseptör antagonistidir. Negatif kronotrop etkileri nedeniyle özellikle dar QRS’li taşikardiler, miyokard infarktüsü (MI), kalp yetmezliği, angina pektoris ve hafif-orta dereceli hipertansiyonun tedavisinde antiaritmik, antihipertansif ve hız kontrolünde kullanılmaktadır. Beloc®, hastane öncesi acil tıp alanında özellikle hızlı ventrikül yanıtlı atriyal fibrilasyonun hız kontrolünde ve Wolf Parkinson White sendromu paterninde hızlı supraventriküler taşikardilerin tedavisinde kalsiyum kanal blokerleri ile birlikte ilk tercih edilecek ajan konumundadır. Hem oral hem de intravenöz preparatları mevcuttur.
İlaç Farmakolojisi
Ticari Form
Beloc® 5 mg/5 ml IV Enjeksiyonluk Solüsyon İçeren Ampul
Mekanizma
Metoprolol, anjina, kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, atriyal fibrilasyon/flutter ve hipertansiyon tedavisinde FDA onaylıdır. Etiket dışı kullanımları arasında supraventriküler taşikardi ve tiroid fırtınası yer alır.
Endikasyonlar
- Supraventriküler taşikardiler
- Dar QRS (supraventriküler kaynaklı) düzenli ve düzensiz tüm taşikardilerin tedavisi
- Kardiyak aritmiler (ventriküler erken vurular)
- Hipertansiyon (aynı zamanda diğer antihipertansif ajanlarla birlikte); koroner kalp hastalığı, miyokard enfarktüsü (karmaşık tedavisi ve sekonder önlenmesi) hem de anjin atakların tedavisi veya önlenmesi; hipertiroidi (karmaşık terapi)
- Migreni önlemek için
Uygulama
Dar QRS Kompleksli Düzenli ve Düzensiz Taşikardiler (AF-SVT)
İlk metoprolol (Beloc®) dozu 5 mg IV/IO olacak şekilde planlanmalıdır. İlk Beloc® dozuna yanıt alınamaz ise 5 dakika sonrası 5 mg IV/IO olacak şekilde Beloc® dozu tekrarlanabilir. Toplam Beloc® dozu 15 mg IV/IO olacak şekilde tekrarlanabilir.
Video
Kontrendikasyonlar
- Her türlü bradikardi, AV blok yahut kardiyojenik şok varlığında Beloc® uygulaması kontrendikedir.
- Prinzmetal anjina
- İlaca veya diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık
- Hipotansiyon (sistolik kan basıncı 100 mmHg altında, kalp hızı 45 atım/dk altında)
- Dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği
- Hasta sinüs sendromu
- Kardiyojenik şok
- Monoamin oksidaz inhibitörleri veya intravenöz verapamil ile birlikte kullanım
- Feokromositoma
Yan Etkiler
- Baş ağrısı
- Oturduğu yerden aniden kalkmayla olan baş dönmesi veya baygınlık
- Sersemlik
- Baş dönmesi
- Bradikardi
- Çarpıntı
- Ellerde ve ayaklarda soğukluk
- Karın ağrısı
- Bulantı
- Kusma
- İshal
- Kabızlık
- Yorgunluk
- Bulanık görme
- Terleme
Uyarı – Önlemler
- Astım ve KOAH hastalarında Beloc® uygulaması bronkospazma neden olarak solunum sıkıntısı ataklarını tetikleyebilir ve şiddetini artırabilir. Bu nedenle astım ve KOAH varlığında Beloc® uygulamasından kaçınılmalıdır.
Gebelik
Gebelik kategorisi: Beloc et
Emzirme
Bebeğin anne sütü ile aldığı metoprolol miktarı, anne metoprololü normal terapötik dozlarda kullandığı sürece beta blokaj etkisi açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Fakat emzirirken bebekler beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.
Toksisite
Akut alınma durumunda, günlük tedavi dozunun 2-3 katında yaşamı tehdit edici bulgular görülür. Kalsiyum kanal blokörleri, nitratlar ya da diüretiklerle birlikte kullanıldığında, beta blokerlerinin dolaşım sistemi üzerindeki etkileri şiddetleneceği için tedavi dozlarında bile ciddi zehirlenme bulgularına ve ölüme neden olabilirler.
- Yetişkin >400 mg
- Çocuk >2.5 mg/kg
Hastaya ABC yaklaşımında bulunulup desteklenmeli, iki adet geniş damar yolu açılmalı, monitörize edilmeli, kan şekeri ölçülmelidir. Beta blokerler için de standart toksikoloji yaklaşımları geçerlidir. Amaç, kalp kasılmasını düzeltmek ve reperfüzyonu sağlamaktır. Sıvı replasmanı başlanır. Gerekliyse temel ve ileri yaşam desteği verilir. Varsa koma, nöbet, hipoglisemi ve hiperpotasemi tedavi edilir. Semptomatik bradikardide atropin denenir.
Yaşamı tehdit edecek miktarda beta bloker ilaç alındıktan sonraki 1 saat içinde mide yıkanır, aktif kömür verilir. Uzamış salınımlı tabletlerle oluşan zehirlenmelerde geç dönemde de mide yıkaması önerilir. Aktif kömür 1 g/kg dozunda önerilir. Uzamış salınımlı tabletlerde yinelenen dozda aktif kömür etkilidir.
Mide Lavajı ve Aktif Kömür
Oral alımlarda mide lavajı yapılmalıdır. Aktif kömür tipik olarak 1 g/kg verilir ve genellikle yalnızca yutulduktan sonraki 1-2 saat içinde verilirse etkili olur. Hastanın zihinsel durumunda herhangi bir değişiklik varsa, aspirasyon olasılığına karşı dikkatli olunmalıdır. Uzun süreli salınımlı preparatlar veya büyük miktarlarda alımlar için tüm bağırsak irrigasyonu dikkatli yapılmalıdır.
Glukagon
Beta bloker zehirlenmelerinde hipotansiyon ve bradikardi durumlarında tedavi için ilk sırada önerilen ilaçtır. Glukagon, adenilat siklazı beta-adrenerjik ajanlardan bağımsız olarak aktive eder ve cAMP artışına neden olarak etki gösterir. Artan cAMP, kasılma kabiliyetini artırarak depolarizasyon için gerekli olan hücre içi kalsiyum miktarını artırır.
İntravenöz (IV) glukagon, yavaş bir bolus dozu ve ardından sürekli infüzyon şeklinde verilir. İntravenöz 5-10 mg başlangıç bolusu bir dakika boyunca uygulanır; 10 ila 15 dakika sonra nabız veya kan basıncında bir artış gözlenmezse ikinci bir bolus verilmelidir.
İkinci bir dozu takiben 10 dakika sonra gözlemlenen bir etki yoksa, infüzyonun fayda sağlaması muhtemel değildir. Amaç, ortalama 60 mmHg arteriyel basıncı korumaktır. Özofagus sfinkter gevşemesine bağlı bulantı ve kusma en sık görülen yan etkileridir.
Epinefrin
Beta adrenerjik reseptör agonistleri (katekolaminler) de tedavide rutin olarak kullanılmaktadır. Glukagondan sonra ikinci en etkili ilaç epinefrindir (1 μg/kg/dk). Dopamin (5-20 μg/kg/dk) ve isoproterenol (2 μg/kg) daha az etkilidir. Fosfodiesteraz inhibitörleri olan amrinon ve milrinon ise cAMP yıkan fosfodiesteraz enzimini inhibe ederler.
İntralipid İnfüzyonu
Son zamanlarda standart tedaviye yanıtsız beta bloker zehirlenmelerinde intralipid infüzyonu tedavisi gündeme gelmiştir. Doz halen tartışmalı olsa da Amerikan Rejional Anestezi Derneği’nin önerisi %20 lipid emülsiyonundan 1.5 ml/kg bolus şeklindedir.
Hemodiyaliz
Bu ilaçların lipofilik olması ve proteine bağlanma özellikleri nedeniyle etkisizdir, ancak atenolol, nadolol ve sotalol daha az proteine bağlandığı ve daha az dağılım hacmi olduğu için etkin olabilir.
Bilinç değişiklikleri, bradikardi, ileti bozuklukları ve hipotansiyonu olan hastaların yoğun bakım ünitesinde izlemi uygundur.
Ticari İsimler
- Beloc Zok® 100 mg 20 Tablet
- Beloc Zok® 25 mg 20 Kontrollü Salımlı Film Tablet
- Beloc Zok® 50 mg Kontrollü Salımlı 90 Film Tablet
- Beloc Zok® 100 mg Kontrollü Salımlı 90 Film Tablet
- Betablok Cr® 100 mg 20 Film Tablet
- Betablok Cr® 25 mg 20 Film Tablet
- Betablok Cr® 50 mg 20 Film Tablet
- Betablok SDK® 100 mg Kontrollü Salımlı 20 Film Tablet
- Betablok SDK® 25 mg Kontrollü Salımlı 20 Film Tablet
- Betablok SDK® 50 mg Kontrollü Salımlı 20 Film Tablet
- Mecorlong® 100 mg Kontrollü Salımlı 30 Film Tablet
- Mecorlong® 25 mg Kontrollü Salımlı Film Tablet
- Mecorlong® 50 mg Kontrollü Salımlı 30 Film Tablet
- Saneloc® 100 mg 20 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 100 mg 90 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 200 mg 20 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 200 mg 30 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 200 mg 90 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 50 mg 20 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 50 mg 30 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
- Saneloc® 50 mg 90 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Kaynaklar
- NCBI Bookshelf – Metoprolol
- AstraZeneca Beloc® Ampul Kısa Ürün Bilgisi
