Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Flumazenil bir benzodiazepin antagonistidir ve yetişkin ve pediatrik popülasyonlarda bilinçli sedasyon ve genel anestezide benzodiazepinlerin (midazolam, diazepam, alprazolam, klonazepam ve lorazepam) sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir.
Etki Başlangıcı: 1-2 dk (IV uygulamada)
Pik Etki: 6-10 dk
Etki süresi: 1-5 saat Ortalama etki süresi: 60 dk
Yarılanma Ömrü (t½): 15-140 dk
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar
ANEXATE® 0.5 mg/5 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
Flumazenil, bir benzodiazepin antagonisti olarak işlev görür. GABA/benzodiazepin reseptör kompleksi üzerindeki benzodiazepin reseptörleri bölgesiyle etkileşime girerek, benzodiazepin ve benzodiazepin olmayan maddelerin aktivitesini rekabetçi bir şekilde inhibe eder. Ayrıca, benzodiazepinlerin benzodiazepin reseptörlerine bağlanmasını tersine çevirebilir.
Flumazenil’in etkisi başlangıçta yaklaşık 1 ila 2 dakika içinde görülür; %80 oranında bir yanıt genellikle ilk 3 dakika içinde ortaya çıkar. En yüksek etki, uygulamadan 6 ila 10 dakika sonra gerçekleşir. Süre, doza ve benzodiazepin plazma konsantrasyonlarına bağlı olarak 19 ila 50 dakika arasında değişebili
- Benzodiazepin doz aşımında (zehirlenmesinde) endikedir. Yarışmalı benzodiazepin antagonistidir.
- Küçük cerrahi prosedürleri takiben benzodiazepinlere bağlı sedasyondan iyileşmeyi hızlandırır ve küçük cerrahi için operasyon sonrası izleme süresini kısaltarak hastanın daha erken taburcu olmasını sağlar.
- Anestezide benzodiazepinlerin kullanıldığı genel anestezinin sonlandırılması kullanılır.
- Hem hastanede yatan, hem de ayaktan tedavi gören hastalarda, kısa tanısal ve terapötik işlemler öncesinde sedasyon amaçlı kullanılan benzodiazepinlerin sakinleştirici etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi sağlar ve taburculuk süresini kısaltır.
Kullanımındaki temel çekince Prokonvülsan ilaç olmasıdır. Benzodiazepinlere kronik bağımlılığı olan hastalarda konvülsiyonlar oluşturabilir. Uzun süre benzodiazepin tedavisi gören epileptik hastalarda nöbet riski artmıştır.
- Flumazenil veya benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılık.
- Trisiklik antidepresanlar (TCA) aşırı doz belirtileri veya kuşkusu. EKG’de muhtemel eş zamanlı sodyum kanal blokeri ilaç (ör.TCA) alımını düşündürecek QRS uzaması.
- Status epileptikus ya da kafa içi basınç artışı sendromu gibi benzodiazepinlerle kontrol edilen yaşamı tehdit eden durumlar.
- Bilinen nöbet hastalığı.
- Bilinen veya şüpheli eş zamanlı prokonvülzan alımı.
- Bilinen veya şüpheli benzodiazepin bağımlılığı.
Yüksek Doz Alım
Yetişkin:
Başlangıç dozu 0.2 mg’dır ve intravenöz (IV) şekilde 30 saniyede yavaş bir şekilde damara puşe edilir. İlaç sonrası 30 saniye içinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, 0.3 mg’lık ikinci bir doz enjekte edilebilir. Gerektiği durumlarda, bilinç açıklığına ulaşılana kadar 1 dakikalık aralıklarla toplam doz 3 mg’ı (yoğun bakım şartlarında 5 mg) aşmamak kaydıyla tekrarlanabilir. 5 mg uygulandıktan sonra herhangi bir cevap alınamazsa, sedasyonun temel nedeni benzodiazepin ile ilişkili değildir ve Flumazenil ile daha fazla tedavi etkili olmayacaktır.
İlaç uygulanan doz aralığı genellikle 0.1-0.6 mg’dır. Bazı uzun etkili benzodiazepinlerin etki süresi çok uzun olabilir, bu nedenle 90 dakikada tekrar sedasyon meydana gelebilir ve daha fazla doz gerekebilir. Bazen 0.25 ile 1 mg/saat arasında bir flumazenil infüzyonu daha güvenilir olabilir. Bu karar, infüzyonun takip edilebilirliği ve daha yüksek dozlarda kolaylıkla entübe edilip yoğun bakıma transfer edilebilir olma durumuna bağlı olarak değerlendirilmelidir.
Çocuk:
Çocukta 0,01 mg / kg İV yavaş puşe, maksimum 0.2 mg verilebilir.
Bilinçli Anestezik Doz Kullanımı
Bilinçli sedasyon veya genel anestezide kullanıldığında Benzodiazepin geri dönüşü için FDA dozu
Yetişkin:
Başlangıç dozu olarak 0,2 mg intravenöz (İV) yoldan 15 saniye içinde verilir. Ardından, 45 saniye sonra istenen bilinç seviyesi elde edilemezse, gerektiğinde 1 dakikalık aralıklarla 0,2 mg İV tekrarlanabilir. Gerekirse, maksimum toplam doz 1 mg olacak şekilde dört ek doz verilebilir. Sedasyonun tekrarlanması durumunda, doz başına 0,2 mg/dakika veya toplam 3 mg/saat’i aşmayacak şekilde 20 dakikalık aralıklarla tekrar dozları verilebilir.
Çocuk:
1 yaş ve üstü çocuklar ve Ergenler için: Başlangıç doz olarak 0.01 mg / kg İV 15 saniye içinde verilir. 45 saniye sonra istenen bilinç seviyesi elde edilemezse 1 dakika arayla 0,01 mg / kg (0,2 mg’a kadar) tekrarlayın ve dört ilave doza kadar uygulanır. Maksimum toplam kümülatif doz 1 mg veya 0.05 mg / kg, olacak şekilde hangisi daha düşükse verilebilir.
- Anksiyete, ajitasyon, baş ağrısı, sersemlik, bulantı, kusma, tremor, yüz ve boyunda kızarıklık
- Benzodiazepin bağımlılığı olan hastalarda, yoksunluk sendromu belirti ve bulguları
- Siklik antidepresan zehirlenmesinde konvülsiyon ya da ritim bozukluğu
- Benzodiazepin ve yüksek dozda kloral hidrat alınmasında ritim bozukluğu riskinde artış
- Ani ve ciddi alerjik reaksiyon
- Bradikardi
- Taşikardi
- Göğüs ağrısı
- Aritmi
- Konfüzyon
- Baş dönmesi
- Baş Ağrısı
- Opitotonus
- Hipertansiyon
- Bulantı, kusma
- Dispne
- Hiperventilasyon
- Ajitasyon:Hızlı uyanışta dikkatli olunmalı.
- Bulantı ve kusma
- Ataksi
- Sersemlik
- Vertigo
- Anksiyete
- İnsomnia
- Diplopi
Flumazenil, benzodiazepin bağımlılığı olan hastalarda nöbet öyküsü olan nöbetlerin çökelmesi ile bazı ilişkilere sahiptir. Flumazenil doz aşımı oldukça nadirdir.Hafif ile şiddetli toksisitede semptomatik ve destekleyici tedavi düşünülmelidir. Kronik benzodiazepin kullanıcısı olmayan bir hastada aşırı dozda flumazenil beklenmez. Kronik benzodiazepinler kullanıcıları ilacın aniden kesilmesiyle çekilme yaşayabilir. Nöbet kontrolü için benzodiazepin veya barbitürat uygulanması gerekebilir.
Flumazenil toksisitesi için kesin bir antidot yoktur.
- Prokonvülsan ilaç. TCA toksik doz alımı olan hastalarda nöbeti tetikleyebildiği bilinmektedir.
- Benzodiazepinlere kronik bağımlılığı olan hastalarda konvülsiyonlar oluşabilir. Uzun süre benzodiazepin tedavisi gören epileptik hastalarda nöbet riski artmıştır.
- Nöbet ve ajitasyon riski olanlar için ek dozlar arası daha fazla beklenmesi önerilir.
- Benzodiazepin bağımlısı hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
- Benzodiazepin toleransı ve bağımlılığının sıklığı nedeniyle ilaç bağımlılığı veya alkolizm olan hastalarda dikkat edilmelidir.
- Komplikasyon gelişmeyen hastaları sedasyondan çıkarmak için kullanılmamalıdır.
- Psikiyatrik bozukluk- panik bozukluğu öyküsü olan hastalarda panik ataklara neden olursa dikkatli olun
- Kafa travması olan hastalarda konvülsiyonlar veya serebral kan akışını değiştirebilir
- Benzodiazepinlere sekonder solunum depresyonu olan şiddetli akciğer hastalığı olan hastalarda birincil tedavi olarak önerilmez.
- Hastalarda solunum depresyonu, benzodiazepin yoksunluğu ve benzodiazepinlerin diğer kalıntı etkileri en az 2 saat süreyle monitörize edilerek izlenmelidir.
- ANEXATE 0.5 mg/5 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- MAZENİL 0.5 mg/5 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- ANESED-R 0.5 mg/5 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- DENAKSAT 0.5 mg/5 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- FLUXATE 0.5 mg/5 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- FLUXATE 1 MG/10 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- LAUZENIL 1 MG/10 ml i.v. enjeksiyon için çözelti içeren ampul
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470180/
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/020073s016lbl.pdf
- https://www.acilci.net/antidotlara-hizli-bakis-flumazenil/
- https://xn--aciltp-t9a.com/flumazenil
