Dabigatran

0
2446

Dabigatran ( PRADAXA ) direkt trombin inhibitörüdür. Doğrudan trombin inhibitörleri (DTI’ler) olarak bilinen nispeten yeni antitrombotik ilaç sınıfının olan oral yolla alınan NOAC, bir diğer ifade ile yeni nesil oral antikoagülan grubunda yer alır. Yeni oral antikoagülanlar; oral olmaları, hızlı etkileri, yarı ömürlerinin kısa olması, laboratuvar takip gerektirmemeleri, seyrek intrakraniyal kanama yapmaları, yiyecek ve ilaçlarla etkileşimlerinin az olması gibi avantajları nedeniyle varfarinin (Coumadin) yerini almıştır.

Etki Başlangıcı: 1-2 saat
Etki süresi:
Yarılanma Ömrü (t½): 12-17 saat
Metabolizma: 
Atılım:

Hızlı etki (1-2 saat), kısa yarılanma ömrü (12-17 saat) ve %80 renal atılımı mevcuttur. VKA’lardan farklı olarak dabigatranın majör bir besin etkileşimi yoktur, çok az ilaç etkileşimi vardır. Ancak pglikoprotein inhibitörleriyle ve indükleyicileriyle (Ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) birlikte kullanımı kontrendikedir .Dabigatran ve pantoprazolün birlikte kullanımının antikoagulan etkinliği azaltmasına rağmen bu kombinasyonda doz ayarlaması gerekli değildir .

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Oral yolla alınan NOAC, bir diğer ifade ile Yeni nesil oral antikoagülanladır. esterazlarla tümüyle aktif forma dönüşen, 2-3 saatte pik plazma konsantrasyonlarına ulaşan, oldukça spesifik ve yarışmalı direk trombin inhibitörü olan bir ön ilaçtır.

 

 

Dabigatran (Pradaksa) kapsül 75 mg
110 mg
150 mg

Etki Başlangıcı: 1-2 saat
Etki süresi:
Yarılanma Ömrü (t½): 12-17 saa
Metabolizma: KC
Atılım: %80 renal atılım

 

 

Dabigatranın FDA ve EMA tarafından onaylanan dozu günde 2 kez 150 mg’dır. Günde 2 kez 110 mg dozunda kullanımı 80 yaş üstü ve kanama riski olan hastalarda önerilmektedir ve sadece EMA tarafından onaylanmıştır.Kreatin klirensi 15-30 mL/dk olan hastalarda 2×75 mg kullanımı FDA tarafından onaylanmıştır. ESC kılavuzlarında kanama riski düşük olan hastalarda (HAS-BLED skoru 0-2) 2x150mg/gün, kanama riski yüksek hastalarda (HAS-BLED skoru ≥3) 2x110mg önerilmektedir.

RELY Çalışması

Dabigatran RELY çalışmasında, 2 farklı dozda (150 mg 110 mg, günde 2 kere), randomize bir biçim de warfarin ile kıyaslanmıştır. Yakla şık 18.000 olgunun 2 yıllık takibinde, her 2 doz dabigatran en az warfarin kadar, 150 mg doz ise warfarinden daha iyi koruma sağlamıştır. Majör kanama oranları150 mg doz ile warfarine benzer, 110 mg doz ile ise warfarinden daha azdır. Her 2 doz dabigatran ile izlenen intrakraniyal kanama oranları warfarinden belirgin şekilde azdır. Dabigatrana has en sık yan etki dispepsi ve özellikle 150 mg doz ile izlenmiş olan gastrointestinal sistem kanamasıdır. Oral Aktif Kömür ilaç son 2 saate alınmışsa In vitro çalışmalarda 30 mg/mL dozunda oral aktif kömürün dabigatran eteksilata %99.9 oranında bağlandığı, 11 mg/mL gibi düşük dozlarda da dabigatran düzeylerini <1.01 ng/mL’e kadar düşürdüğü gösterilmiştir . Yine oral aktif kömür tedavisi rivaroksaban ve apiksaban emilimini azaltabilir . Diyaliz dabigatran 4 saat içinde alınmışsa Dabigatran hariç YOAK’ların protein bağlanma oranları yüksektir.Dabigatran bu özelliği ile diyaliz ile elimine edilebilirözelliğe sahiptir. Tek merkezli faz I çalışmasında 4 saatlik hemodiyalizin%59.3 oranında dabigatran eliminasyonu sağladığı gösterilmiştir . Yine hemodiyalize giren ve tek dozdabigatran alan hastalarda 2 saatlik hemodiyaliz sonrasında%62, 4 saatlik hemodiyaliz sonrasında %68 oranında ilaç eliminasyonu sağlandığı gösterilmiştir.

 

ANTİDOT

İdarucizumab

 

 

  • https://www.toraks.org.tr/site/sf/books/pre_migration/0e605db6d33bf989305369c132bf4e8956a6d6848d1be626ffd1f1738d5dae40.pdf#:~:text=Yeni%20oral%20antikoag%C3%BClanlar%3B%20oral%20olmalar%C4%B1,olmas%C4%B1%20gibi%20avantajlara%20sahiptir%2D%20ler.
  • https://www.thd.org.tr/thd_halk/print.asp?sayfa=antikoagulan
  • https://acilci.net/noac-yeni-nesil-oral-antikoagulanlar/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7966436/
Facebook Yorumları

Yorum yap

Lütfen yorumunuzu yazınız!
Lütfen isminizi buraya giriniz