N-asetil para-aminofenol veya parasetamol olarak da adlandırılan asetaminofen, en yaygın kullanılan reçetesiz analjezik ve antipiretik ajanlardan biridir. Ağrı ve ateşi tedavi etmek için kullanılan opioid olmayan analjezik ve ateş düşürücü bir ajandır. Hafif ila orta şiddette ağrı için tek bir ajan olarak ve şiddetli ağrı için bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde kullanılır.
FARMAKOKİNETİK ÖZELLİK
MEKANİZMA
Parasetamol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemde hızla emilir. İlaç alındıktan 30-60 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Oral parasetamol terapötik konsantrasyonlarını takiben, ilacın %60 ila %90’ı karaciğerde glukuronik asit ve sülfat konjugat metabolitlerine metabolize olur.
Kesin etki mekanizması belirsizliğini korusa da, siklooksijenaz (COX) yollarını inhibe ettiği için tarihsel olarak NSAID’lerle birlikte kategorize edilmiştir. NSAID’ler gibi, parasetamol de analjezik ve antipiretik özelliklere sahip olmasına rağmen çalışmalarda periferik anti-inflamatuar özelliklerden yoksun olduğunu gösterilmiştir. Asetaminofen, merkezi sinir sistemindeki siklooksijenaz (COX) yolunu inhibe ederken periferik dokulardakini edemez.
ENDİKASYONLAR
- Hafif şiddette ağrı
- Orta şiddette ağrı
- Şiddetli ağrı (bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde)
- Ateş
KONTRENDİKASYONLAR
- Aşırı duyarlılık
- Şiddetli karaciğer yetmezliği
- Şiddetli aktif karaciğer hastalığı
- Glukoz 6 Fosfat Dehidrogenaz (G6PD) eksikliği
UYGULAMA
Parasetamol ağızdan, rektal veya IV uygulanabilir.
- Oral: Tablet, kapsül, şurup, oral solüsyon veya süspansiyon.
- Rektal: Fitil formunda.
- İntravenöz: IV infüzyon.
Yetişkin Dozajı
Parenteral (İV):
- Ağırlık ≥ 50 kg: 1000 mg IV 6 saatte bir VEYA 650 mg IV 4 saatte bir. (Max: 4000 mg/gün)
- Ağırlık < 50 kg: 15 mg/kg IV 6 saatte bir VEYA 12.5 mg/kg IV 4 saatte bir. (Max: 75 mg/kg/gün)
Oral:
- Genel: Her 4-6 saatte bir 325-650 mg veya 6-8 saatte bir 1000 mg.
- Pratik: Her 4-6 saatte bir 1-2 tablet (500mg).
Çocuk Dozajı
Parenteral:
- Yenidoğan (0-28 gün): 12.5 mg/kg (6 saatte bir). Max: 50 mg/kg/gün.
- Bebek (29 gün – 2 yaş): 15 mg/kg (6 saatte bir). Max: 60 mg/kg/gün.
- Çocuk (2 – 12 yaş): 15 mg/kg (6 saatte bir) veya 12.5 mg/kg (4 saatte bir). Max: 75 mg/kg/gün.
Şurup Uygulaması
Fitil Uygulaması
Bir supozituvar 120 mg parasetamol içerir. Fitil bütün olarak uygulanmalı ve uygulama öncesi kırılmamalıdır.
VİDEO
GEBELİK VE EMZİRME
Gebelik (Kategori A): Parasetamol plasenta bariyerini geçebilir, ancak hamilelik sırasında normal dozlarda parasetamol kullanımına bağlı teratojenik etkilerin arttığına dair bir kanıt yoktur.
Emzirme: Parasetamol de anne sütüne geçer, ancak emzirilen bebeklerde belirgin yan etki gözlenmemiştir.
YAN ETKİLER
- Aşırı duyarlılık reaksiyonları
- Bulantı, Kusma, Kabızlık
- Deri döküntüsü, Kaşıntı
- Hepatotoksisite (Yüksek dozda)
- Nefrotoksisite
- Hematolojik: Anemi, lökopeni, nötropeni
TOKSİSİTE VE ANTİDOT
Akut karaciğer yetmezliğinin en sık ilaca bağlı nedenidir. Parasetamol 6 yaşın üstündeki çocuk ve yetişkinde, bir defada 10 gr (20 tablet) ya da 200 mg/kg dozdan fazla kullanımda, ciddi karaciğer toksikitesi yönünden yüksek risk meydana getirir. 6 yaşın altındaki çocukta ise bir defada 200 mg/kg ve üzerindeki dozlarda alındığında akut zehirlenmeye yol açar.
Antidot: Parasetamol doz aşımı ve toksisitesi için onaylanmış tek panzehir N-asetilsisteindir (NAC). NAC, glutatyon sentezinin öncüsüdür ve NAPQI bileşiğini nötralize eder.
TİCARİ İSİMLER
- PAROL (Flakon, Tablet, Şurup)
- CALPOL (Süspansiyon, 6 Plus)
- TYLOL (Süspansiyon, 6 Plus)
- A-PER (İV İnfüzyon)
- PANADOL (Tablet)
- PARANOX S (Fitil)
- MİNOSET (Tablet, Şurup)
KAYNAKLAR
- DrugBank
- NCBI – Paracetamol Toxicity
- Drugs.com
İLGİLİ YAZI
Parasetamol Zehirlenmesi Acil Yaklaşım
iv grafiği düşük pixel okunmuyor kontrol edebilir misiniz
Gerekli düzeltme yapıldı. Çok teşekkür ederiz…