Tramadol (Contramal) Uygulama Akıl Kartı

Tramadol, santral etkili sentetik bir opioid analjeziktir. Yetişkinlerde orta ve şiddetli ağrının tedavisinde kullanılır. Şiddetli ağrısı olan hastaların tedavisinde önemli bir yere sahiptir ve etkili analjezi sağlayabilir.

İlaç Farmakolojisi

Ticari Formlar

Contramal® 100 mg/2 mL enjeksiyonluk çözelti

Mekanizma

Tramadol, hem opioid hem de nonopioid etki mekanizmasına sahip çift etkili bir analjeziktir. Zayıf bir μ-opioid reseptör agonisti olmasının yanı sıra noradrenalin ve serotoninin presinaptik geri alımını inhibe eder ve serotonin salınımını artırır. Böylece endojen analjezi sistemini hem opioid hem de monoaminerjik yollar üzerinden güçlendirir.

Tramadol esas olarak karaciğerde CYP2D6 enzimi ile metabolize edilir. Aktif metaboliti olan O-desmetiltramadol (M1), μ-opioid reseptörlerine ana bileşikten yaklaşık 300 kat daha yüksek afinite gösterir ve analjezik etkinliğin önemli bölümünden sorumludur.

Dikkat: CYP2D6 aktivitesindeki genetik farklılıklar etkinlik ve toksisite açısından önemli bireysel değişkenliklere neden olabilir.

Endikasyonlar

• Orta şiddetli ağrı
• Şiddetli ağrı

Kontrendikasyonlar

• Tramadol veya diğer opioidlere karşı aşırı duyarlılık
• 12 yaş altı çocuklar
• Tonsillektomi veya adenoidektomi öyküsü bulunan 18 yaş altı hastalar
• Ciddi solunum depresyonu
• Kontrolsüz bronşiyal astım
• Alkol, benzodiazepin veya diğer santral sinir sistemi baskılayıcıları ile eş zamanlı kullanım

Uygulama

İntravenöz Uygulama

Contramal® 100 mg/2 mL enjeksiyonluk çözelti

Dozaj ağrının şiddetine ve klinik yanıta göre ayarlanmalıdır.

• Yetişkin ve 12 yaş üzeri: 1 mg/kg
• Maksimum tek doz: 2 mg/kg
• Maksimum günlük doz: 400 mg

İV Bolus Uygulama

İntravenöz enjeksiyon uygulanacaksa 2-3 dakika içerisinde yavaş verilmelidir. Periferik vazodilatasyona bağlı hipotansiyon nadiren görülebilir.

Önerilen uygulama: En az 20 dakikada yavaş intravenöz infüzyon.

İV İnfüzyon

Genel kullanım şekli 100 mL SF içerisinde yaklaşık 30 dakikada infüzyondur.

İntramüsküler Uygulama

Ampuller IM kullanım için uygundur.

Oral Formlar

Oral uygulama sonrası biyoyararlanımı yaklaşık %70 olup ince bağırsaklardan hızlı ve neredeyse tamamen emilir.

• Contramal Retard® 100 mg Tablet
• Contramal® 50 mg Kapsül
• Contramal® 100 mg Damla

Normal Erişkin Dozu

• 50-100 mg oral
• Gerektiğinde 4-6 saatte bir tekrarlanabilir
• Maksimum günlük doz: 400 mg

Kronik Ağrı

• Contramal Retard® 100 mg Tablet günde 1 kez
• Maksimum günlük doz: 300 mg

Parasetamol ile Birlikte Kullanım Uyarısı

Parol® IV ve Contramal® aynı infüzyon şişesinde karıştırılarak uygulanmamalıdır.

• Fiziksel ve kimyasal uyumsuzluk riski vardır.
• İlaç stabilitesini bozabilir.
• Hipotansiyon ve diğer yan etkiler artabilir.
• Ayrı infüzyon setleri veya farklı zamanlarda uygulanmalıdır.

Gebelik

Tramadolün mutajenik olmadığı ve kalıtsal anormalliklere neden olmadığı düşünülmektedir. Ancak gebelikte kullanım kar-zarar değerlendirmesi yapılarak planlanmalıdır.

Emzirme

Emzirme döneminde kullanımı önerilmemektedir. Tek doz uygulamalarda emzirmenin kesilmesi genellikle gerekli değildir.

Yan Etkiler

• Bulantı
• Kusma
• Ağız kuruluğu
• Konstipasyon
• Sersemlik
• Yorgunluk
• Uyku hali
• Baş ağrısı
• Ortostatik hipotansiyon

Tramadol terapötik dozlarda kardiyak fonksiyonlar üzerinde belirgin etki oluşturmaz.

Toksisite

Aşırı dozda en sık görülen bulgular letarji, konvülziyon ve solunum depresyonudur. Ayrıca serotonin sendromu ile ilişkili ajitasyon, taşikardi, hipertansiyon ve konfüzyon gelişebilir.

Solunum Depresyonu

İlk yaklaşım hava yolunun güvence altına alınması ve yeterli ventilasyonun sağlanmasıdır.

Antidot

Nalokson®, opioid etkilerin geri çevrilmesinde kullanılabilir.

• Apneik hasta: 0.4-1 mg IV
• Kardiyopulmoner arrest: 2 mg IV
• Toplam 10 mg doza kadar 2 mg IV dozları 3 dakika aralıklarla tekrarlanabilir.
• Etki başlangıcı dakikalar içinde olur ve 20-90 dakika sürer.

Uyarılar ve Önlemler

• Baş dönmesi ve sersemlik yapabileceğinden hasta gözlem altında tutulmalıdır.
• Solunum depresyonu gelişebilir.
• Sedasyon yapabilir.
• Nöbet eşiğini düşürebilir.
• Serotonerjik ilaçlarla birlikte serotonin sendromu gelişebilir.
• Fiziksel bağımlılık ve tolerans oluşturabilir.
• Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde doz ayarlaması gerekir.
• İdrar retansiyonuna neden olabilir.
• İleus açısından dikkatli kullanılmalıdır.
• MAO inhibitörleri ve serotonin öncüleri ile birlikte kullanılmamalıdır.

Kreatinin klerensi <30 mL/dk olan hastalarda günlük toplam doz 200 mg’ı aşmamalıdır.

Ticari İsimler

• Contramal® 100 mg/2 mL Enjeksiyonluk Çözelti
• Tradolex® 100 mg/2 mL IM/IV/SC
• Tramosel® 100 mg/2 mL IV/IM/SC
• Fixdol® 100 mg Efervesan Tablet
• Contramal Retard® 100 mg Tablet
• Tramadolor® 50 mg Kapsül
• Ultramex® 50 mg Kapsül

Kaynaklar

• Şenel A ve ark. Tramadolün Klinik Kullanımı ve Güvenlilik Profili. Ağrı.
• T.C. Sağlık Bakanlığı Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu. Tramadol Hidroklorür Kısa Ürün Bilgisi.
• DrugBank. Tramadol.
• StatPearls Publishing. Tramadol.
• Electronic Medicines Compendium. Tramadol SmPC.