Meperidin (Aldolan®) Uygulama Akıl Kartı

Meperidin (Petidin) uzun etkili ama hızlı etki gösteren narkotik opioid analjezik ilaçtır. Özellikle kas-iskelet kaynaklı ağrılarda, primer baş ağrılarında, kansere sekonder ağrılarda, lomber disk herniasyonlarında, kadın doğum kliniklerinde ve sedasyon-analjezi uygulamalarında analjezi sağlamak ve orta ila şiddetli ağrıyı gidermek amacıyla yaygın olarak kullanılmaktadır. Akut ağrının tedavisi için ikinci basamak bir ajan olarak kabul edilir. Meperidin, narkotik analjezikler (ağrı kesici ilaçlar) adı verilen ilaç grubuna dahil olup ana metaboliti olan normeperidin üzerinden analjezi sağlar.

Aldolan 100 mg/2 ml Enjeksiyonluk Çözelti

Genel bilgiler

Meperidin sentetik olarak elde edilen saflaştırılmış opioid analjezik ilaçtır. Analjezik etkisi morfine göre 10-15 kat daha azdır. 75-100 mg meperidin, 10 mg morfine eşdeğerdir. Meperidin ilk defa sentetik opiat olarak potansiyel antispazmotik amaçla eczacı Otto Eislib tarafından 1932 yılında sentez edilmiştir.

Etki mekanizması

Meperidin öncelikle bir kappa-opiat reseptör agonistidir ve ayrıca lokal anestezik etkileri vardır. Meperidin, kappa reseptörüne morfinden daha fazla afiniteye sahiptir. Opioidler ayrıca vazopressin, somatostatin, insülin ve glukagon salınımını da engeller. Opioidler, N tipi voltajla çalışan kalsiyum kanallarını (OP2 reseptör agonisti) kapatır ve kalsiyuma bağımlı içe doğru rektifiye edici potasyum kanallarını (OP3 ve OP1 reseptör agonisti) açar. Bu durum hiperpolarizasyon ve azalmış nöronal uyarılabilirlik ile sonuçlanır.

Metabolizma

Meperidin, ana yıkım yolu olan hidroliz yoluyla inaktif metabolitlere; ikinci yıkım yolu olan N-metilasyon ile de opioid olmayan metaboliti normeperidine indirgenme şeklinde olmak üzere iki ana metabolik yolla vücutta yıkıma uğramaktadır. Normeperidinin meperidine göre analjezik etkisi yarı yarıya az iken nörotoksik etkileri iki kat daha fazladır. Bu yan etkiler tekrarlayan kullanım ile sinir sistemi yan etkilerinin görülme oranını artırmaktadır. Meperidinin metaboliti olan normeperidinin prokonvülsif etkisi hâlâ tam anlamıyla anlaşılamamış olup, merkezi sinir sistemi yan etkileri presinaptik sonlanmalarda serotonin geri alımını inhibe etmesiyle açıklanmaktadır. Meperidinin konvülsif nöbet oluşturabilme potansiyeli nedeniyle kullanımı giderek azalmaktadır. Yapılan çalışmalarda 10 mg/kg/gün’ü aşan uzun süreli kullanımlarda hastalarda merkezi sinir sistemi yan etkilerine rastlanmaktadır.

Nöbet risk faktörleri

• Yüksek meperidin dozu (yetişkinde 1200 mg/gün’ü geçen dozlarda; çocuklarda yüksek doz için bir miktar belirtilmemiştir)
• Böbrek yetersizliği
• İdrarı alkalileştiren ilaç kullanımı (meperidin atılımını geciktirir)
• Hepatik enzimleri indükleyen ilaç kullanımı (meperidinin metabolizma hızını artırır) ve aynı anda nöbet eşiğini düşüren ilaç kullanımı (fenotiazinler)

Morfine göre avantajlar

Petidin, morfin ile kıyaslandığında daha güvenlidir ve daha az bağımlılık riski taşır. Özellikle biliyer spazm ve renal kolikte antispazmolitik etkisinden dolayı morfine üstünlüğü vardır. Diğer opioidlerin aksine miyozise yol açmaz.

Endikasyonlar

• Postoperatif ağrı
• Biliyer spazma bağlı ağrı
• Genitoüriner ağrı (renal kolik ağrısı)
• Lomber disk hernisine bağlı ağrı
• Doğum ağrıları
• Neoplastik hastalıklardaki ağrılar

Amerikan Ağrı Derneği, toksik metabolitinin birikmesi nedeniyle akut ağrı analjeziğinde kullanılmasını önermemektedir; bu ilacın kronik ağrı tedavisinde kullanılması önerilmektedir.

Kontrendikasyonlar

• Etkin maddeye veya ürün bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık (örn. анаfilaksi)
• Şüphelenilen veya tanı konmuş gastrointestinal obstrüksiyon
• 0-2,5 yaş arası (18 yaşından küçük hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir)
• Eş zamanlı monoamin oksidaz inhibitörü kullanımı (son 14 gün içinde)
• Orak hücre hastalığı ile ilişkili akut vazo-tıkayıcı kriz ağrısı
• Böbrek yetmezliği olan hastalar

Uygulama

Aldolan 100 mg/2 ml Enjeksiyonluk Çözelti

Yetişkin: Genelde deri altına ve kas içine 1-2 ml şeklinde yapılır. İntravenöz yapılacaksa çok yavaş ve tercihen seyreltilmiş bir çözelti (SF veya dekstroz) içinde 1-2 dakikanın üzerinde 1,1 ile 1,8 mg/kg yavaş infüzyon enjekte edilebilir. Ancak genel yaklaşım 100 ml SF içinde 50 mg-100 mg i.v. yavaş infüzyon şeklindedir. Doza dayalı yanıt derecesine göre doz ayarlanmalı ve günlük 3-4 defa yapılabilir. Günlük toplam doz 500 mg’ı aşmamalıdır.

Dozlama rejimleri; ağrı şiddeti, önceki analjezik tedavi deneyimi ve bağımlılık, kötüye kullanım ve yanlış kullanım için risk faktörleri dikkate alınarak bireyselleştirilmelidir. Tedavinin amacı, bireysel hasta hedefleriyle tutarlı olarak en kısa süre için en düşük etkili dozun uygulanmasıdır.

Pediatrik: Gerektiğinde her 3-4 saatte bir 1-1,8 mg/kg oral/kas içi/deri altı; 100 mg’ı aşmayan bireysel doz önerilir.

Geriatrik: 4 saatte bir 50 mg oral veya 4 saatte bir 25 mg intramüsküler (IM); akut ağrı tedavisi 1-2 dozla sınırlandırılmalıdır.

Gebelik

Gebelik kategorisi C. Gebelik sırasında uzun süreli kullanım, yaşamı tehdit edebilen neonatal opioid yoksunluk sendromuna neden olabilir. Doğum eylemi ve doğum sırasında kullanımda yenidoğanda resüsitasyon gerektiren solunum depresyonu oluşturabilir.

Emzirme

İnsan sütüne geçer. Fayda ve zarar değerlendirilmelidir. Annede kullanıldıysa doğum sonrası bebeklerin emzirme isteğini bir miktar azaltabilir. Anne sütüyle beslenen bebekler aşırı sedasyon ve solunum depresyonu açısından izlenmelidir. Anestezi veya bilinçli sedasyon için tek doz meperidin kullanımı, emzirilen daha büyük bebeklerde genellikle sorun yaratmaz. Anne sütüyle beslenen bebeklerde, bir opioid ilacın uygulanması durdurulduğunda veya emzirme kesildiğinde yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir.

Yan etki

• Konvülziyon
• Sedasyon
• Sinirlilik
• Hiperrefleksi
• Tremor
• Miyoklonus
• Generalize nöbet
• Yoksunluk sendromu
• Deliryum ve nöropsişik etkiler
• Hipertermi
• Hipotansiyon
• Bulanık görme
• Göğüs ağrısı
• Baş dönmesi
• Bulantı-kusma
• Nefes darlığı
• Solunum depresyonu
• Kabızlık
• İdrar retansiyonu

Konvülsif nöbet: Düşük dozlarda bile bu yan etki bildirilmiştir. Bu risk; özellikle yüksek meperidin dozunda, hepatik enzimleri indükleyen ilaç kullanımında, böbrek yetersizliğinde ve nöbet eşiğini düşüren fenotiazinlerin kullanımı durumunda daha da artmaktadır. Ayrıca nöbet geçiren hastalarda yoksunluk sendromuna neden olabileceği gerekçesiyle nalokson kullanılmamalıdır. Mümkünse bunun yerine diazepam gibi nöbeti kontrol altına alacak benzodiazepinler kullanılmalıdır. Bu nedenle meperidinin konvülsif nöbet oluşturabilme potansiyeli nedeniyle acil servislerde ve birçok hastanede kullanımı giderek azalmaktadır.

Toksisite

Doz aşımı belirtileri

• Mavimsi dudaklar veya cilt
• Bilinç değişikliği
• Azalmış farkındalık veya yanıt verme
• Şiddetli uyku hali
• Olağandışı uyuşukluk
• Solunum depresyonu

Antidot

Nalokson: Bir oksimorfon türevidir. Özellikle μ reseptörleri için afinitesi olmakla birlikte bütün opioid reseptörlerinin saf kompetitif bir antagonistidir. Nalokson; solunumun baskılanması, SSS baskılanması, miyozis ve analjezi dahil opioidlerin bütün etkilerini tam olarak geri çevirebilir. Ayrıca meperidin ve tramadol ile başlayanlar hariç opioidlere bağlı nöbetleri antagonize eder. Apneik hastada 0,4-1 mg nalokson İV yapılırken, kardiyopulmoner arrest hastasında 2 mg nalokson İV yapılır. Toplam doz 10 mg olacak şekilde 3 dakika ara ile nalokson 2 mg İV tekrarlanabilir. Naloksonun etkisi dakikalar içinde başlar ve 20-90 dakika sürer. Uzun etkili opioidlerde ve uzatılmış salınımlı formüllerde tekrarlayan dozlar ve infüzyon yapılabilir. Daha fazla bilgiye buradan ulaşabilirsiniz.

Uyarı – önlemler

• İlaç verildikten sonra baş dönmesi ve sersemlik yapabileceği için hastanın bir süre yatar veya oturur pozisyonda kalması sağlanmalı; sersemleme veya düşme riskine karşı dikkatli olunmalıdır.

• Meperidinin (Aldolan) en önemli yan etkisi solunum depresyonudur; solunumun hem hızını hem de derinliğini azaltır. Hızdaki azalma daha belirgindir, ancak ventilasyon hacmindeki azalmadan sonra başlar.

• Sedasyon yapar. Antikonvülzan etkisi yoktur; aksine özellikle metaboliti normeperidin nedeniyle konvülziyon eşiğini düşürebilir ve nöbetlere yatkınlığı artırabilir.

• Meperidin narkotik bir ilaçtır; tekrarlayan uygulamalarda fiziksel bağımlılık, psişik bağımlılık ve tolerans gelişir.

• Böbrek yetmezliğinde metabolit birikimine bağlı nörotoksisite riski artar; bu hastalarda dikkatli kullanılmalı veya tercih edilmemelidir.

• MAO inhibitörleri ve diğer santral sinir sistemi baskılayıcı ilaçlarla birlikte kullanımda ciddi yan etkiler gelişebileceğinden eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.

• Petidin, monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri ile birlikte kullanılırsa şiddetli ve tehlikeli reaksiyonlara yol açabilir (örn. furazolidon, izokarboksazid, moklobemid, fenelzin, prokarbazin, selejilin, tranilsipromin).

Ticari isim

• ALDOLAN 100 MG/2 ML 25 AMPUL
• ALDINE 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI
• ALDOLAN 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI (5 AMPUL)
• CEDEPTIN 100 MG / 2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI
• PETHIDINE ANTİJEN İNJ. 100 MG 10 AMPUL
• PETHOLAN 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI (5 AMPUL)
• PETISEL 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN AMPUL

Kaynaklar

• Akcan R, et al. Meperidin kullanımına bağlı nörotoksisite ve konvülziyon riski: Olgu sunumu. Ağrı. 2019;31:XX-XX.
• Medscape. Meperidine (Demerol) drug monograph. Erişim tarihi: 2026.
• Drugs.com. Meperidine Injection: Uses, dosage, warnings. Erişim tarihi: 2026.
• Liba Laboratuvarları. Aldolan (meperidin) kısa ürün bilgisi (KT). Erişim tarihi: 2026.
• DrugBank. Meperidine (DB00454) drug profile. Erişim tarihi: 2026.

İigili Yazı

Morfin